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南京工业大学;南京耀佳源生物医药有限公司罗德平获国家专利权

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龙图腾网获悉南京工业大学;南京耀佳源生物医药有限公司申请的专利一种以α-氨基缩醛为底物制备异吲哚啉类化合物的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117430544B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-15发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311402899.5,技术领域涉及:C07D209/44;该发明授权一种以α-氨基缩醛为底物制备异吲哚啉类化合物的方法是由罗德平;徐海伦;张振国;何雨设计研发完成,并于2023-10-27向国家知识产权局提交的专利申请。

一种以α-氨基缩醛为底物制备异吲哚啉类化合物的方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种以α‑氨基缩醛为底物制备异吲哚啉类化合物的方法,该方法包括以下步骤:将芳基类α‑氨基缩醛、烯烃类偶联试剂、催化剂、氧化剂、碱、配体加入到反应溶剂中在105℃下搅拌36小时。将得到的反应液除去溶剂、纯化,得到异吲哚啉类化合物。本发明的α‑氨基缩醛为底物制备异吲哚啉类化合物的方法制备了一系列异吲哚啉类化合物,都是全新未报道的物质,并且这类物质的制备方法也未见报道。本发明方法有良好的底物普适性,使用相对廉价的钯催化剂替代铑催化剂,提高了原子经济性,使用吡啶类配体协同催化,用一锅法直接高效的实现了分子C‑H键烯基化环化串联反应。

本发明授权一种以α-氨基缩醛为底物制备异吲哚啉类化合物的方法在权利要求书中公布了:1.一种以α-氨基缩醛为底物制备异吲哚啉类化合物的方法,其特征在于,包括以下步骤: 1将芳基类α-氨基缩醛化合物Ⅰ、烯烃类偶联试剂化合物Ⅱ、催化剂、氧化剂、碱、配体加入到反应溶剂中在105℃下搅拌36小时,得到反应液;所述催化剂为醋酸钯,所述氧化剂为1,4-苯醌和碳酸银,所述碱为乙酸钠,所述配体为4-三氟甲基吡啶,所述反应溶剂为1,2-二氯乙烷;所述方法的反应路线为: 该反应路线中,化合物Ⅰ是芳基类α-氨基缩醛,R1选自氢原子、氟原子、甲基、三氟甲基、叔丁基、甲氧基、苯基中的任意一种; 化合物Ⅱ是烯烃类偶联试剂,R2选自酯基、苯基、取代芳基、苯甲酰基中的任意一种; 化合物Ⅲ是异吲哚啉类化合物; 2TLC监测反应完全后,将步骤1所得反应液除去溶剂、纯化,得到异吲哚啉类化合物化合物Ⅲ; 所述芳基类α-氨基缩醛选自N-2,2-二甲氧基-1-苯乙基-4-硝基苯磺酰胺、N-2,2-二甲氧基-1-对甲苯基乙基-4-硝基苯磺酰胺、N-2,2-二甲氧基-1-4-甲氧基苯基乙基-4-硝基苯磺酰胺、N-2,2-二甲氧基-1-4-三氟甲基苯基乙基-4-硝基苯磺酰胺、N-1-4-叔丁基苯基-2,2-二甲氧基乙基-4-硝基苯磺酰胺、N-1-[1,1'-联苯]-4-基-2,2-二甲氧基乙基-4-硝基苯磺酰胺、N-2,2-二甲氧基-1-间甲苯基乙基-4-硝基苯磺酰胺、N-2,2-二甲氧基-1-3-甲氧基苯基乙基-4-硝基苯磺酰胺、N-1-3-氟苯基-2,2-二甲氧基乙基-4-硝基苯磺酰胺、N-2,2-二甲氧基-1-邻甲苯基乙基-4-硝基苯磺酰胺、N-2,2-二甲氧基-1-2-甲氧基苯基乙基-4-硝基苯磺酰胺、N-2,2-二甲氧基-1-萘-2-基乙基-4-硝基苯磺酰胺中的任意一种; 所述烯烃类偶联试剂选自丙烯酸丁酯、丙烯酸甲酯、丙烯酸乙酯、丙烯酸叔丁酯、丙烯酸苄酯、苯基丙烯酸酯、苯乙烯、1-甲基-4-乙烯基苯、1-氟-4-乙烯基苯、1-氯-4-乙烯基苯、1-三氟甲基-3-乙烯基苯、1-苯基丙-2-烯-1-酮、1R,2S,5R-2-异丙基-5-甲基环己基丙烯酸酯中的任意一种。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人南京工业大学;南京耀佳源生物医药有限公司,其通讯地址为:211816 江苏省南京市浦口区江浦街道浦珠南路30号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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