河北智恒医药科技股份有限公司陈金萍获国家专利权
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龙图腾网获悉河北智恒医药科技股份有限公司申请的专利一种立他司特吗啉盐及其制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116425729B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-15发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310417304.7,技术领域涉及:C07D405/06;该发明授权一种立他司特吗啉盐及其制备方法和应用是由陈金萍;赵军旭;刘叶冉;刘叶;牛国志设计研发完成,并于2023-04-18向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种立他司特吗啉盐及其制备方法和应用在说明书摘要公布了:本发明涉及药物合成技术领域,具体涉及一种立他司特吗啉盐及其制备方法和应用。本发明所提供的立他司特吗啉盐在微量酸性水中即可解离脱除吗啉,获得高纯度立他司特,且收率高,操作简单,能够大大降低立他司特纯化工艺中废溶剂和废水的产生。本发明提供的立他司特吗啉盐的制备方法易于实施,制得的立他司特吗啉盐收率高、纯度高,且对手性异构体杂质有很好的去除效果。在立他司特纯化工艺中,先将立他司特粗品制成该立他司特吗啉盐,再进行简单的酸水解离即可,能够大大简化立他司特纯化工艺,减少废溶剂和废水的产生,反应连贯性强,过程安全可控,且产品中杂质含量更低。
本发明授权一种立他司特吗啉盐及其制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.一种以立他司特吗啉盐制备立他司特的方法,其特征在于,具体包括以下操作:将所述立他司特吗啉盐溶于水中,加入二氯甲烷后加酸调节溶液pH至4~5,搅拌反应10~40min,分液萃取,水相弃去,有机层浓缩后加入有机溶剂溶解,将所得溶液加入水中,再继续搅拌反应20min~40min,固液分离得立他司特; 所述立他司特吗啉盐的制备方法具体包括以下操作:将立他司特粗品溶于有机溶剂与水的混合溶液中或有机溶剂中,加入吗啉,固体析出后固液分离,得到所述立他司特吗啉盐;所述有机溶剂选自甲醇、乙醇和异丙醇中的至少一种。
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