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龙图腾网获悉策迪拉有限公司申请的专利转谷氨酰胺酶的抑制剂获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN117561240B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-15发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202280045269.4，技术领域涉及：C07D213/75；该发明授权转谷氨酰胺酶的抑制剂是由R·帕斯特纳克;C·博索尔德;M·希尔斯;M·施蒂勒;U·格拉赫设计研发完成，并于2022-06-30向国家知识产权局提交的专利申请。

本转谷氨酰胺酶的抑制剂在说明书摘要公布了：本发明涉及通式I的化合物作为转谷氨酰胺酶的新颖抑制剂、用于生产本发明的化合物的方法、含有所述本发明的化合物的药物组合物以及其用于与转谷氨酰胺酶、特别是转谷氨酰胺酶2相关的疾病的预防和治疗的用途。

本发明授权转谷氨酰胺酶的抑制剂在权利要求书中公布了：1.一种通式I的化合物： 其中 L表示-L1-或-L1-L2-； L1表示-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2CO-、或-CH2CH2CO-； L2表示键、-NRN1-、-NRN1CH2-、-NRN1CH2CH2-、或-NRN1CHCH3-； R1表示 R2表示 其中未取代的双环残基可以被取代基R9-R14、RN中的1至5个取代； R3表示双环[1.1.1]戊基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚基、双环[3.1.1]庚基、双环[2.2.2]辛基、双环[3.2.1]辛基、双环[3.2.2]壬基、双环[3.3.2]癸基、双环[3.3.3]十一烷基、4-高异扭曲烷基、金刚烷基、双金刚烷基、六亚甲基四胺基，并且上述残基任选地含有一个或多个C＝C双键和或被Ra、Rb、Rc、Rd和Re中的一个或多个取代； Ra、Rb、Rc、Rd和Re彼此独立地表示-H、-F、-Cl、-Br、-CN、-OH、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CHCH32、-CHF2、-CF3、-CH2CF3、-COCH3、-COCH2CH3、-CO2H、-CO2CH3、-CO2C2H5、-CONH2、-CONHCH3、-CONCH32、-CONHC2H5、-CH2CO2H、-CH2CO2CH3、-CH2CO2C2H5、-CH2CONH2、-CH2CONHCH3、-CH2CONCH32、-CH2CONHC2H5、-NHCOCH3、-NHCOC2H5、-NHCOCF3、-NHCOCH2CF3、-NHSO2CH3、-NHSO2C2H5、-NHSO2CHF2、-NHSO2CF3、或-NHSO2CH2CF3； R4表示-R5、-OR5或-NR6R7； R5表示-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CHCH32、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CHCH32、-CCH33、-CH2CH2CH2CH2CH3、-CH2CH＝CH2、-CH2CH＝CHCH3、-CH2CH＝CCH32、-CH2CH＝CHCH2CH3、-环-C3H5、-环-C4H7、-环-C5H9、-环-C6H11、-CH2-环-C3H5、-CH2-环-C4H7、-CH2-环-C5H9、-CH2-环-C6H11、-Ph、-CH2-Ph、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CH2CH2OCH3、或-CH2CH2OCH2CH3； R6和R7彼此独立地表示-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CHCH32、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CH2CH2CH2CH3、-CH2CHCH32、-CCH33、-CH2CH＝CH2、-CH2CH＝CHCH3、-CH2CH＝CCH32、-CH2CH＝CHCH2CH3、-环-C3H5、-环-C4H7、-环-C5H9、-环-C6H11、-CH2-环-C3H5、-CH2-环-C4H7、-CH2-环-C5H9、-CH2-环-C6H11、-Ph、-CH2-Ph、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CH2CH2OCH3、-CH2CH2OCH2CH3、-CH2CH2NHCH3、或-CH2CH2NCH32， 或-NR6R7表示 R8、R9、R10、R11、R12、R13和R14彼此独立地表示-H、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-CN、-NO2、-CH3、-C2H5、-C3H7、-CHCH32、-C4H9、-CH2-CHCH32、-CHCH3-C2H5、-CCH33、-环-C3H5、-CH2-环-C3H5、-CH2OH、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2I、-CH2-CH2F、-CH2-CHF2、-CH2-CF3、-CH2-CH2Cl、-CH2-CH2Br、-CH2-CH2I、-OCH3、-OC2H5、-OC3H7、-OCHCH32、-OCCH33、-OC4H9、-OCHF2、-OCF3、-OCH2CF3、-OC2F5、-OCH2OCH3、-O-环-C3H5、-OCH2-环-C3H5、-O-C2H4-环-C3H5、-CHO、-COCH3、-COCF3、-COC2H5、-COC3H7、-COCHCH32、-COCCH33、-COOH、-COOCH3、-COOC2H5、-COOC3H7、-COOCHCH32、-COOCCH33、-OOC-CH3、-OOC-CF3、-OOC-C2H5、-OOC-C3H7、-OOC-CHCH32、-OOC-CCH33、-NH2、-NHCH3、-NHC2H5、-NHC3H7、-NHCHCH32、-NHCCH33、-NCH32、-NC2H52、-NC3H72、-N[CHCH32]2、-N[CCH33]2、-NHCOCH3、-NHCOCF3、-NHCOC2H5、-NHCOC3H7、-NHCOCHCH32、-NHCOCCH33、-CONH2、-CONHCH3、-CONHC2H5、-CONHC3H7、-CONHCHCH32、-CONH-环-C3H5、-CONHCCH33、-CONCH32、-CONC2H52、-CONC3H72、-CON[CHCH32]2、-CON[CCH33]2、-SO2NH2、-SO2NHCH3、-SO2NHC2H5、-SO2NHC3H7、-SO2NHCHCH32、-SO2NH-环-C3H5、-SO2NHCCH33、-SO2NCH32、-SO2NC2H52、-SO2NC3H72、-SO2N[CHCH32]2、-SO2N[CCH33]2、-NHSO2CH3、-NHSO2CF3、-NHSO2C2H5、-NHSO2C3H7、-NHSO2CHCH32、-NHSO2CCH33、-CH＝CH2、-CH2-CH＝CH2、-CCH3＝CH2、-CH＝CH-CH3、-C≡CH、-C≡C-CH3、-CH2-C≡CH、-Ph、-O-Ph、-O-CH2-Ph、 或R8和R9或R9和R10可以一起形成以下五元或六元环之一： 或R12和R13或R13和R14可以一起形成以下五元或六元环之一： RN表示-H、-CH3、-C2H5、-C3H7、-CHCH32、-C4H9、-CH2-CHCH32、-CHCH3-C2H5、-CCH33、-环-C3H5、-环-C4H7、-环-C5H9、-CH2-环-C3H5、-CH2-环-C4H7、-CH2-环-C5H9、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2I、-CH2-CH2F、-CH2-CHF2、-CH2-CF3、-CH2-CH2Cl、-CH2-CH2Br、-CH2-CH2I、-CH2-CH＝CH2、-CH2-C≡CH、-CHO、-COCH3、-COC2H5、-COC3H7、-COCHCH32、-COCCH33、-CO-环-C3H5、-CO-环-C4H7、-CO-环-C5H9、-COOCH3、-COOC2H5、-COOC3H7、-COOCHCH32、-COOCCH33、-COOCH2Ph、-SO2CH3、-SO2CF3、-SO2C2H5、-SO2C3H7、-SO2CHCH32、-SO2-环-C3H5、或-SO2CCH33； RN1表示-H、-CH3、或-CH2CH3； 或其非对映异构体、对映异构体、非对映异构体的混合物、对映异构体的混合物、外消旋体、或药学上可接受的盐。

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