多曼治疗学公司A-L·布雷奥获国家专利权
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龙图腾网获悉多曼治疗学公司申请的专利前列腺素E2(PGE2)EP4受体拮抗剂获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114555573B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-15发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202080068484.7,技术领域涉及:C07D309/14;该发明授权前列腺素E2(PGE2)EP4受体拮抗剂是由A-L·布雷奥;I·多朗热;G·霍梅特;B·芒托;S·梅耶;S·施安设计研发完成,并于2020-10-02向国家知识产权局提交的专利申请。
本前列腺素E2(PGE2)EP4受体拮抗剂在说明书摘要公布了:本发明涉及式I化合物和包含这些化合物的药物组合物。本文提供的化合物可以用作前列腺素E2PGE2EP4受体拮抗剂,这使得它们非常有利于用于疗法,特别是用于治疗或预防癌症、新生血管性眼病、炎性疼痛或炎性疾病,例如多发性硬化、类风湿性关节炎或子宫内膜异位症。
本发明授权前列腺素E2(PGE2)EP4受体拮抗剂在权利要求书中公布了:1.下式I化合物 其中: A1和A2各自独立地为C1-4烷基,或A1和A2彼此与所连接的碳原子一起连接成单环或二环C3-11亚环烷基或3-11元单环或二环亚杂环烷基,其中所述亚杂环烷基包含一个或两个独立地选自O、S和N的杂原子,并且其中所述亚环烷基或所述亚杂环烷基任选被一个或多个基团R1取代; 环B为亚苯基、C3-9亚环烷基或亚吡啶基; 环D为苯基、环己基或吡啶基; L为-CH23-5-,其中所述-CH23-5-中包含的一个或两个-CH2-单元各自任选被独立地选自-O-、-CO-、-NH-、-NC1-5烷基-、-N[-CO-C1-5烷基]-、-N[-C0-4亚烷基-C3-7环烷基]-、-CHC1-5烷基-和-CC1-5烷基C1-5烷基-的基团替代,并且进一步其中L通过所述L中包含的-CH2-或通过所述L中包含的-O-连接至环D;或L为-亚杂环烷基-CH21-2-,其中所述-亚杂环烷基-CH21-2-中的亚杂环烷基为包含一个或两个选自N的环杂原子的5-7元单环亚杂环烷基,其中所述-亚杂环烷基-CH21-2-中包含的一个-CH2-单元任选被-O-替代,并且进一步其中L通过所述L中包含的-CH2-或通过所述L中包含的-O-连接至环D; 其中如果A1和A2各自独立地为C1-4烷基,则L为-亚杂环烷基-CH21-2-,其中所述-亚杂环烷基-CH21-2-中的亚杂环烷基为包含一个或两个选自N的环杂原子的5-7元单环亚杂环烷基,其中所述-亚杂环烷基-CH21-2-中包含的一个-CH2-单元任选被-O-替代,并且进一步其中L通过所述L中包含的-CH2-或通过所述L中包含的-O-连接至环D; m为0-4的整数; p为0-4的整数; R1各自独立地选自C1-5烷基、-OH、-OC1-5烷基、-OC1-5亚烷基-OH、-OC1-5亚烷基-OC1-5烷基、-SH、-SC1-5烷基、-NH2、-NHC1-5烷基、-NC1-5烷基C1-5烷基、卤素、C1-5卤代烷基和-CN; R2为氢或C1-5烷基; X为CR3aR3b; R3a为C1-5烷基,并且R3b为氢或C1-5烷基;或R3a和R3b彼此与所连接的碳原子一起连接成C3-5环烷基; R4各自独立地选自C1-5烷基、-OH、-OC1-5烷基、-OC1-5亚烷基-OH、-OC1-5亚烷基-OC1-5烷基、-SH、-SC1-5烷基、-NH2、-NHC1-5烷基、-NC1-5烷基C1-5烷基、卤素、C1-5卤代烷基和-CN; R5选自-COOH、-CO-NH2、-CO-NHC1-5烷基、-CO-NC1-5烷基C1-5烷基、-SO2-NH2、-SO2-NHC1-5烷基、-SO2-NC1-5烷基C1-5烷基、-SO2-C1-5烷基、-S=O=NH-C1-5烷基、卤素、C1-5卤代烷基、-CN、C2-4烷基、-OH、-OC1-4烷基和杂芳基,其中所述杂芳基选自四唑基、吡唑基和二唑基; R6各自独立地选自C1-5烷基、-OH、-OC1-6烷基、-OC1-5亚烷基-OH、-OC1-5亚烷基-OC1-5烷基、-SH、-SC1-5烷基、-NH2、-NHC1-5烷基、-NC1-5烷基C1-5烷基、卤素、C1-5卤代烷基、-O-C1-5卤代烷基和-CN; LA各自独立地选自共价键和C1-5亚烷基;并且 RA各自独立地选自-OH、-OC1-5烷基、-OC1-5亚烷基-OH、-OC1-5亚烷基-OC1-5烷基、-SH、-SC1-5烷基、-SC1-5亚烷基-SH、-SC1-5亚烷基-SC1-5烷基、-NH2、-NHC1-5烷基、-NC1-5烷基C1-5烷基、卤素、C1-5卤代烷基、-OC1-5卤代烷基和-CN; 或其药学上可接受的盐。
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