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龙图腾网获悉山东创新药物研发有限公司申请的专利一种丁卡因的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116924924B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-19发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310908820.X，技术领域涉及：C07C227/16；该发明授权一种丁卡因的合成方法是由关建;江鸿;吕佳设计研发完成，并于2023-07-24向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种丁卡因的合成方法在说明书摘要公布了：本发明涉及一种丁卡因的合成方法，包括如下步骤：以N‑Boc‑4‑氨基苯甲酸A为原料，与溴代正丁烷保温反应得到N‑Boc‑N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯B；N‑Boc‑N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯B在弱酸下脱去Boc得到N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯C；N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯C与N，N‑二甲基乙醇胺反应得到丁卡因Ⅰ。该方法有效降低了N‑二取代丁基杂质的生成风险，无需使用钯碳加氢反应，制备得到的丁卡因纯度及收率均较高，产品纯度大于99.8％，单个杂质小于0.05％，符合药用原料的要求。

本发明授权一种丁卡因的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种丁卡因的合成方法，其特征在于，合成路线如下： ； 具体步骤如下： （1）原料N-Boc-4-氨基苯甲酸（A）在碱性溶剂中与溴代正丁烷反应得到化合物B； 所述碱性溶剂为碱性试剂与有机试剂的混合溶液，其中所述碱性试剂为三乙胺或碳酸钾，所述有机试剂选自乙腈或甲苯，碱性试剂与有机试剂的剂量比为55~65g：90~110ml； 步骤（1）的具体合成方式如下： 向反应容器中加入碱性溶剂及N-Boc-4-氨基苯甲酸升温至55~65℃，缓慢滴加溴代正丁烷，滴加完毕后65~75℃保温反应5~7h；反应结束后，向反应体系汇总加入45~55%的乙酸乙酯溶液进行分液，保留有机相部分干燥过滤，加入正己烷加热回流0.4~0.6h，之后在10~20℃搅拌析晶2h，40~45℃真空干燥4~6h得到化合物B； （2）化合物B在弱酸中脱去Boc保护基制备得到化合物C； 步骤（2）中：所述弱酸为低浓度的酸性试剂，所述酸性试剂选自甲酸、冰乙酸、三氟乙酸，浓度为8~12gL； 步骤（2）的具体实施方式如下： 将化合物B与加入低浓度的酸性试剂中，35~45℃搅拌反应5~7h；向反应体系中加入45~55%的乙酸乙酯溶液进行分液，保留有机相部分干燥浓缩，加入正己烷加热回流，0~10℃搅拌析晶2~4h，40~45℃真空干燥4~6h得到化合物C； （3）化合物C与N，N-二甲基乙醇胺反应得到丁卡因（Ⅰ）； 步骤（3）具体的实施方式中，化合物C与甲醇钠投入溶剂中升温至55~65℃搅拌0.4~0.6h，缓慢加入N，N-二甲基乙醇胺继续升温至80~90℃反应4~6h；反应完毕后加入二氯甲烷和水进行萃取，获取有机相部分加水并调节pH至5~6进行分相，获取水相部分加入二氯甲烷并调节pH值为8~9，保留二氯甲烷部分干燥浓缩，加入正己烷加热回流，30~40℃搅拌析晶0.4~0.6h后10~15℃保温搅拌1~3h，过滤，30~40℃干燥5~7h得到。

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