江苏恩华药业股份有限公司余增辉获国家专利权
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龙图腾网获悉江苏恩华药业股份有限公司申请的专利一种四唑取代的苯乙酮化合物的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117736157B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-19发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211108091.1,技术领域涉及:C07D257/04;该发明授权一种四唑取代的苯乙酮化合物的制备方法是由余增辉;王辉;许向阳;卢天宇;杨相平设计研发完成,并于2022-09-13向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种四唑取代的苯乙酮化合物的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于医药化学领域,具体涉及一种新的氨基甲酸酯化合物中间体四唑取代的苯乙酮化合物的制备方法,包括羟基苯乙酮化合物与四氮唑化合物反应,其解决了现有技术急需开发更多可供选择的适于工业化生产的工艺的技术问题,所述方法使用的反应试剂廉价易得,反应后处理简单,适合大规模的工业化生产。
本发明授权一种四唑取代的苯乙酮化合物的制备方法在权利要求书中公布了:1.制备式I所示化合物的方法,包括:式II化合物与四氮唑反应得到式I化合物 其中R1-R5独立地选自氢、卤素、氰基、硝基,以及任选被卤素取代的C1-10烷基、C1-10烷氧基、C2-10烯基和C2-10炔基;所述反应在酸催化下进行,反应温度为10-200℃;所述酸为硫酸、磷酸、盐酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、对硝基苯磺酸、甲磺酸或三氟甲磺酸;或者, 所述反应在溶剂、三配位磷化合物和偶氮二羧酸酯存在下进行,反应温度为10-50℃,所述三配位磷化合物为三环己基膦或三苯基膦,所述偶氮二羧酸酯为偶氮二甲酸二甲酯或偶氮二甲酸二异丙酯。
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