山东海化集团有限公司;山东海化股份有限公司张西涛获国家专利权
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龙图腾网获悉山东海化集团有限公司;山东海化股份有限公司申请的专利一种N-氨基吲哚的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120081775B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-22发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510558964.6,技术领域涉及:C07D209/08;该发明授权一种N-氨基吲哚的制备方法是由张西涛;鲍萍萍;袁国安;雷宁;袁敬明;王宗瑞;潘玉强;耿德敏;张浩波;刘建路设计研发完成,并于2025-04-30向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种N-氨基吲哚的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种N‑氨基吲哚的合成方法,属于化学合成领域。该方法以二碳酸二叔丁酯(Boc)基团取代的芳基肼和碳化钙为原料,二价钌为催化剂,六氟锑酸银为助催化剂,二价铜为氧化剂,醋酸为添加剂,经催化氧化制备得到N‑氨基吲哚。本发明使用廉价、丰富且易于处理的固体碳化钙代替易燃易爆的气态乙炔作为原始炔烃源,能降低操作难度和安全风险,而且具有底物兼容性好,反应条件温和,收率高等优点。
本发明授权一种N-氨基吲哚的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种N-氨基吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: 将Boc取代的芳基肼、催化剂、六氟锑酸银、氧化剂、醋酸、溶剂配制成溶液A,将碳化钙和溶剂配置成溶液B,在50~90℃温度下将溶液B滴加到溶液A中,滴加时间0.5~1h,保温时间5~12h,保温温度与滴加时的温度一致;保温结束后,将反应完成液水洗至中性,减压蒸馏脱除溶剂,得到N-氨基吲哚类化合物粗品,再用硅胶柱分离,经干燥后得到N-氨基吲哚类化合物,反应式如下: ; 式中:R选自氢、烷基、氟、氯、溴中的一种; 所述氧化剂为醋酸铜、氯化铜、氧化铜的一种; 所述催化剂为氯化钌、醋酸钌、乙酰丙酮钌、(1,5-环辛二烯氯化钌中的一种,催化剂与Boc取代的芳基肼的摩尔比为2~10:100。
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