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龙图腾网获悉河北圣雪大成制药有限责任公司申请的专利一种氟雷拉纳的固相合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116640100B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-22发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310563036.X，技术领域涉及：C07D261/04；该发明授权一种氟雷拉纳的固相合成方法是由米祥忻;刘萌;马晓雨设计研发完成，并于2023-05-18向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种氟雷拉纳的固相合成方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种氟雷拉纳的固相合成方法，其以氨基被保护的甘氨酸为起始原料，连接在固相树脂上得到树脂1，再脱氨基保护得到树脂2；然后依次固相反应得到树脂3、固相反应得到树脂4，再加入切割液使合成得到的关键结构从固相树脂上脱离，得到氟雷拉纳的关键中间体F；所述关键中间体F和2,2,2‑三氟乙基胺缩合，即可得到氟雷拉纳。本方法起始原料便宜易得，应用了固相合成的技术，其中合成关键中间体F的过程节省了柱层析或重结晶等繁琐的纯化步骤，方法新颖、操作简便、节省工时、收率损失低，符合自动化连续生产工艺的特点。本方法主要依托固相合成技术，能有效地提高产品质量和收率，降低操作难度，提升合成氟雷拉纳工艺的连续性。

本发明授权一种氟雷拉纳的固相合成方法在权利要求书中公布了：1.一种氟雷拉纳的固相合成方法，其特征在于：以氨基被保护的甘氨酸为起始原料，连接在固相树脂上得到树脂1，再脱氨基保护得到树脂2；然后依次固相反应得到树脂3、固相反应得到树脂4，再加入切割液使合成得到的关键结构从固相树脂上脱离，得到氟雷拉纳的关键中间体F；所述关键中间体F和2,2,2-三氟乙基胺缩合，即可得到氟雷拉纳；反应路线为： 包括下述方法步骤： 1以氨基被保护基团保护的甘氨酸为起始原料，加入缩合剂与固相树脂反应，得到树脂1；所述保护基团为叔丁氧羰基或芴甲氧羰基；所述固相树脂为二氯三苯甲基树脂； 2所述的树脂1中加入脱保护试剂，进行脱氨基保护反应，得到树脂2；所述步骤1中保护基团为叔丁氧羰基时，脱保护试剂为三氟乙酸或盐酸；所述步骤1中保护基团为芴甲氧羰基时，脱保护试剂为NaOH溶液，或者二乙基胺、哌啶、乙醇胺、环己胺、吗啡啉、吡咯烷酮或1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯的二氯甲烷溶液； 3所述树脂2中加入缩合剂，与化合物a固相反应，得到树脂3；所述化合物a为[4-羟基亚氨基甲基]-2-甲基苯甲酸或4-乙酰-2-甲基苯甲酸； 4所述树脂3与化合物b进行固相反应，得到树脂4；所述步骤3中化合物a为[4-羟基亚氨基甲基]-2-甲基苯甲酸时，化合物b为1,3-二氯-5-1-三氟甲基-乙烯基苯；所述步骤3中化合物a为4-乙酰-2-甲基苯甲酸时，化合物b为1-3,5-二氯苯基-2,2,2,-三氟乙酮； 5所述树脂4中加入切割液，切割后得到弗雷拉纳的关键中间体F；所述切割液为三氟乙酸、三异丙基硅烷、1,2-乙二硫醇和水的混合液，或三氟乙酸、三异丙基硅烷和水混合液； 6所述关键中间体F在缩合剂的作用下，与2,2,2-三氟乙基胺反应，萃取、结晶后得到弗雷拉纳。

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