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龙图腾网获悉南京安一合医药科技有限公司申请的专利一种哈西奈德中间体的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116574149B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-26发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310505254.8，技术领域涉及：C07J7/00；该发明授权一种哈西奈德中间体的制备方法是由翟洪设计研发完成，并于2023-05-08向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种哈西奈德中间体的制备方法在说明书摘要公布了：本发明适用于化学药物合成技术领域，提供了一种哈西奈德中间体的制备方法，包括以下步骤：将醋酸阿奈可他在有机溶剂中，加入醋酸，在对甲苯磺酸和三氟乙酸酐的共同催化下反应，用氨水调节pH值，经过分液、水洗、减压浓缩、打浆、过滤、干燥得D‑1；将D‑1加至二甲基亚砜中，在乙酸钾的催化下反应，降温，析出固体，过滤、干燥得D‑2；将D‑2在反应溶剂中，加入氢氧化钠或氢氧化锂的水溶液，水解反应解得到D‑3；D‑3在非质子性溶剂中，在碱性条件下，与酰氯反应得到D‑4；将D‑4加到DMF中，氮气保护下，与氯化锂反应得到D‑5。本发明所采用的原料醋酸阿奈可他易得，价格便宜，制备D‑5的方法高效、绿色、安全、收率高。

本发明授权一种哈西奈德中间体的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种哈西奈德中间体的制备方法，其特征在于，反应路线如下： 其制备方法包括以下步骤： 乙酰化：将醋酸阿奈可他在有机溶剂中，加入醋酸，在对甲苯磺酸和三氟乙酸酐的共同催化下反应，反应结束后用氨水调节pH值至6～8，再经过分液、水洗、减压浓缩得固体，再用水打浆，过滤、干燥得D-1，所述有机溶剂为卤代烷，反应的温度为10～40℃，反应的时间为3～9h； 脱氢：将D-1加至二甲基亚砜中，氮气保护下，在乙酸钾的催化下反应，反应完毕后，降温，将反应液倒入水中，析出固体，过滤、干燥得淡黄色固体D-2，反应的温度为60～120℃，反应的时间为3～8h； 水解：将D-2在甲醇中，在10～20℃的反应温度下，加入1.0eq氢氧化钠或氢氧化锂的水溶液，水解反应解得到D-3； 磺化：在0～10℃的反应温度下，D-3在非质子性溶剂中，在碱性条件下，与酰氯反应得到D-4，所述非质子性溶剂为DCM或氯仿，所述碱性条件中碱为三乙胺或吡啶，所述酰氯为甲磺酰氯或对甲苯磺酰氯； 氯代：在100℃的反应温度下，将D-4加到DMF中，氮气保护下，与6eq的氯化锂反应3～4h得到D-5。

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