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龙图腾网获悉江苏阿尔法药业股份有限公司申请的专利一种替诺福韦中间体的合成工艺获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116332934B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-26发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310306669.2，技术领域涉及：C07D473/34；该发明授权一种替诺福韦中间体的合成工艺是由宋继国;张维冰;张凌怡;徐春涛;马珊珊;吴春梅;罗威设计研发完成，并于2023-03-27向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种替诺福韦中间体的合成工艺在说明书摘要公布了：本发明公开了一种替诺福韦中间体的合成工艺，通过乙酰基保护的腺嘌呤的亚氨基与丙醛选择性烯胺化反应合成9‑丙烯基腺嘌呤，再经过S‑‑‑1,1'‑联萘‑2,2'‑双二苯膦诱导氧化合成手性基团的方法合成乙酰基保护的替诺福韦中间体R‑9‑2‑羟基丙基腺嘌呤。本发明的有益效果是：本发明的合成路线操作简单、工艺步骤少、原料易得，反应产物便于处理，适合工业化扩大生产，本发明的技术方案无需使用昂贵的手性试剂，合成手性基团的反应选择性高，因此产率收率及纯度较高，能够有效减少副产物的产生及降低副产物处理难度。

本发明授权一种替诺福韦中间体的合成工艺在权利要求书中公布了：1.一种替诺福韦中间体的合成工艺，其特征在于，包括以下步骤： 第一步，取化合物Ⅰ溶于有机溶剂中，向溶液中加入脱水剂，继续向溶液中滴加干燥后的丙醛，回流反应，反应结束后，冷却至室温，过滤，洗涤，干燥，重结晶，得到化合物Ⅲ； 第二步，取第一步反应得到的化合物Ⅲ加入到装有二氯甲烷的反应烧瓶中，加入诱导剂，搅拌混合，然后滴加氧化剂，恒温反应5～6h小时，反应结束后，反应液水洗、饱和碳酸氢钠洗涤三次，分离有机相，无水硫酸钠干燥，减压浓缩，重结晶得到替诺福韦中间体化合物Ⅳ； 第三步，取第二步反应的得到的化合物Ⅳ，加入氢氧化钠水溶液，60～80°C下搅拌2小时，二氯甲烷萃取，无水硫酸钠干燥，减压浓缩，石油醚重结晶，得到目标化合物Ⅴ； 所述第一步反应所用溶剂为乙醚、THF、苯中的一种； 所述第一步反应所用脱水剂为硫酸镁、碳酸钾、氧化钙中的一种； 所述第一步反应所用反应物Ⅰ、反应物Ⅱ、脱水剂用量摩尔比为1：1：2.5～3.5； 所述第二步反应所用诱导剂为S---1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦； 所述第二步反应所用氧化剂为四甲基哌啶氮氧化物的二氯甲烷溶液； 所述第二步反应反应物化合物Ⅲ，氧化剂及诱导剂的用量摩尔比为1:1.1～1.5:0.05～0.2； 所述第二步反应反应温度为10～20℃； 所述第二步反应所用重结晶试剂为体积比10:1的正己烷与二氯甲烷混合溶液； 所述第三步反应水解所用的氢氧化钠溶液浓度为4molL。

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