首药控股(北京)股份有限公司侯登获国家专利权
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龙图腾网获悉首药控股(北京)股份有限公司申请的专利USP7抑制剂获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116057061B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-29发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202180053342.8,技术领域涉及:C07D495/04;该发明授权USP7抑制剂是由侯登;袁保昆;段小伟;王静晗;闵汪洋;陈三许;刘希杰;刘爽;孙颖慧设计研发完成,并于2021-08-27向国家知识产权局提交的专利申请。
本USP7抑制剂在说明书摘要公布了:本申请涉及式I所示的USP7抑制剂,及其制备方法和其在肿瘤疾病中的治疗用途。在制备过程中,通过取代、偶联、还原、脱保护等一系列反应,得到本发明化合物。
本发明授权USP7抑制剂在权利要求书中公布了:1.式II化合物或其药学上可接受的盐、或异构体, 其中, C环为含有1-2个N的5元或6元芳香环或非芳香环,C环上的碳原子可任选地被氧代=O或硫代=S, Y1、Y2、Y3和Y4中的一个为CR30,剩余的三个各自独立地选自N和CR3, R30为 A环和B环为芳香环, X1和X2各自独立地选自CR4和N, X3和X4各自独立地选自C和N, X5和X6各自独立地选自N、NR5、O、S和CR6,并且X5和X6不同时为CR6, L1和L2各自独立地选自-CR12R13n-、-O-、-S-、-NR10-、-CO-、-CONR10-、-COO-、-SO2-和-SO2NR10-, n为0、1、2、3、或4, R1和R3各自独立地选自H、卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8环烷基和3-8元杂环烷基,所述烷基、烯基、炔基、环烷基和杂环烷基可任选地被卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8环烷基、或者3-8元杂环烷基取代, R4选自H、卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8环烷基和3-8元杂环烷基,所述烷基、烯基、炔基、环烷基和杂环烷基可任选地被卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8环烷基、或者3-8元杂环烷基取代, R5选自H、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基和3-8元杂环烷基,所述烷基、烯基、炔基、环烷基和杂环烷基可任选地被卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8环烷基、或者3-8元杂环烷基取代, R6选自H、卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8环烷基和3-8元杂环烷基,所述烷基、烯基、炔基、环烷基和杂环烷基可任选地被卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8环烷基、或者3-8元杂环烷基取代, R2为3-12元环烷基或者3-12元杂环烷基,所述环烷基和杂环烷基可任选地被=O、卤素、-CN、-O-R10、-NR10R11、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8环烷基、或者3-8元杂环烷基取代,所述环烷基和杂环烷基上任选取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、或者杂环烷基可任选地被卤素、-CN、-O-R10、-NR10R11、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8环烷基、或者3-8元杂环烷基取代, R7为5-12元杂芳基、3-12元环烷基或者3-12元杂环烷基,并且可任选地被R40取代,所述环烷基和杂环烷基可任选地与5-10元芳基或者5-12元杂芳基稠和,与环烷基或者杂环烷基稠和的芳基或者杂芳基可任选地被R40取代, R40选自=O、卤素、-CN、-O-R10、-NR10R11、-NR10COR11、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、6-10元芳基、5-12元杂芳基、C3-8环烷基、或者3-8元杂环烷基,所述烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、或者杂环烷基可任选地被=O、卤素、-CN、-O-R10、-NH-CO-C1-6烷基、-NH-Cbz、-NR10R11、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8环烷基、或者3-8元杂环烷基取代, R10和R11各自独立地选自H、C1-6烷基和C3-8环烷基, R12和R13各自独立地选自H、卤素和C1-6烷基, p为0、1、或2。
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