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龙图腾网获悉默沙东公司申请的专利PCSK9拮抗剂化合物获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN112313243B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-02发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：201980041438.5，技术领域涉及：C07K7/06；该发明授权PCSK9拮抗剂化合物是由H·B·伍德;H·B·乔西恩;T·J·图克;A·D·科雷克斯;童凌;A·M·瓦尔吉;A·G·奈尔;F-X·丁;E·比安奇;D·布兰卡;吴承卫;熊豫生;S·N·哈;刘建;S·B·博加设计研发完成，并于2019-06-20向国家知识产权局提交的专利申请。

本PCSK9拮抗剂化合物在说明书摘要公布了：公开了式I化合物或其盐，其中A、B、D、X、R1、R2和R8如本文中所定义，所述化合物具有拮抗PCSK9的特性。还描述包含所述式I化合物或其盐的药物制剂，以及治疗与PCSK9活性相关的心血管疾病和病状的方法，所述心血管疾病和病状例如为动脉粥样硬化、高胆固醇血症、冠心病、代谢综合征、急性冠状动脉综合征或相关的心血管疾病和心血管代谢病状。

本发明授权PCSK9拮抗剂化合物在权利要求书中公布了：1.式I的化合物： 其中： X为H、F、Cl或Br； R1选自： a-H；或 b-CH2z-R14A，其中：z为1-6，且R14A为： i-H； ii-N+H3C3；和 iii-NH-CO-[CH22-O-]2-CH22R14B，其中R14B为-N+CH33； R2选自： a-H；和 b-CH2z-R14A，其中：z为1-6，且R14A选自： i-H； ii–NH2； iii-NH-CO-[CH22-O-]2-CH22R14B，其中R14B为-N+CH33；和 iv-NH-CO-CH2yR14C，其中，y＝1至6且R14C为： ai–O-CH22-N+CH33； aii-N+CH32R14ca，其中R14ca为–CH3或 –CH21-4-OCH3； aiii下式的部分： 或 R1与R2可结合在一起以形成下式的部分： 其中 G1、RG1a和RG1b定义如下： aG1为下式的接头部分： 其中nq1为1至6，mq1为0，且同时选择nq1和mq1的值以使得它们所限定的接头部分的长度不超出总共6个碳原子和或氧原子，其包含包括在形成羰基部分的链中的碳原子的链； RG1a为-H；且 RG1b为： 下式的部分： 或 bG1为下式的接头部分： 其中nq2为0，mq2为1至6，且同时选择nq2和mq2的值以使得它们所限定的接头部分的长度不超出总共6个碳原子和或氧原子，其包含包括在形成羰基部分的链中的碳原子的链； RG1a为： 下式的部分： 且 RG1b为-H； R8为-CH3或下式的部分： 其中R8a为-H； A选自： a下式的部分： b-CH2-CH2y-CH2-，其中y为1至6； c下式的部分： 其中Ab1为： i下式的部分： 其中x为1至6；或 ii下式的部分： 其中y为1至5；和 d下式的部分：-CH2-CH2m-O-CH2n-，其中m＝1至5，且n＝0或1至4； B为： a–CH20-2-；或 b下式的部分： D为： a下式的部分： 其中E为-CH2-或-CH22-4-O-，且A和B如上所定义； b下式的部分： 其中A和B如上所定义；或 c下式的部分： 其中，R34b为-H，且A和B如上所定义， 或任何其药学上可接受的盐。

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