箭头药业股份有限公司李䂦获国家专利权
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龙图腾网获悉箭头药业股份有限公司申请的专利5’-环膦酸酯修饰核苷酸获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114736256B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-02发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210360585.2,技术领域涉及:C07H19/067;该发明授权5’-环膦酸酯修饰核苷酸是由李䂦;裴涛;M·劳勒设计研发完成,并于2017-06-06向国家知识产权局提交的专利申请。
本5’-环膦酸酯修饰核苷酸在说明书摘要公布了:本文描述了一种5’‑环膦酸酯修饰核苷酸以及包含5’‑环膦酸酯修饰核苷酸的RNA干扰RNAi药剂之类的寡核苷酸。本文所述的具有包含5’‑环膦酸酯修饰核苷酸的双链或单链寡核苷酸的RNAi药剂可用于调节基因表达以及治疗、诊断、靶标确认、基因组开发应用。包含5’‑环膦酸酯修饰核苷酸的RNAi药剂和单链反义寡核苷酸可用于治疗对细胞、组织或生物体内的基因表达或活性的抑制作出响应的疾病或病症。
本发明授权5’-环膦酸酯修饰核苷酸在权利要求书中公布了:1.一种式I-b的化合物: 其中, D是O; X是1-嘧啶碱基; Y1、Y2、Y3和Y4各自是H; Z是H、-OH、OCH3、或-O-CH22-OCH3; G1、G2、G3和G4各自是H; J是O; K和L各自是OR16,其中R16各自独立地选自H或C1-C3烷基; Q是O;且 A是i将式I-b的5’-环膦酸酯修饰核苷酸与RNAi药剂的其余部分连接的核苷间连接、或ii亚磷酰胺基。
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