浙江大学;浙江大学衢州研究院;浙江华义制药有限公司张治国获国家专利权
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龙图腾网获悉浙江大学;浙江大学衢州研究院;浙江华义制药有限公司申请的专利一种钴催化不对称氢化合成西格列汀的方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN120463714B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-09发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202510942564.5，技术领域涉及：C07D487/04；该发明授权一种钴催化不对称氢化合成西格列汀的方法是由张治国;洪龙城;吕逍雨;张超;申雅靓;何平勇设计研发完成，并于2025-07-09向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种钴催化不对称氢化合成西格列汀的方法在说明书摘要公布了：本发明涉及一种钴催化不对称氢化合成西格列汀的方法，所述方法以烯胺中间体2Z‑4‑氧代‑4‑[3‑三氟甲基‑5,6‑二氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡嗪‑78H‑基]‑1‑2,4,5‑三氟苯基丁‑2‑烯‑2‑胺为起始原料，经钴催化剂及手性配体的协同催化不对称氢化，一步制得R构型的西格列汀，反应产率和立体选择性高，具有良好的催化反应效果，成本低，适合工业化放大生产。
本发明授权一种钴催化不对称氢化合成西格列汀的方法在权利要求书中公布了：1.一种钴催化不对称氢化合成西格列汀的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤： （1）催化体系的配置：称取金属钴前体、手性膦配体和还原性添加剂，在惰性气体手套箱内，将金属钴前体加入干燥溶剂溶解后再加入手性膦配体得第一溶液，将还原性添加剂另加入干燥溶剂，滴加第一溶液，搅拌后得催化体系； （2）不对称氢化反应：在高压釜内，加入干燥溶剂稀释步骤（1）的催化体系，再加入烯胺化合物（I）和干燥溶剂，密封后，充入氢气置换，加压升温，待到压力和温度稳定后，搅拌反应，不对称氢化反应结束后排气降压，过滤，干燥得产物R构型的西格列汀（II），反应过程如下： 所述金属钴前体为CoCl2•6H2O； 所述手性膦配体为R,R-Ph-BPE，其结构式如下所示： ； 所述还原性添加剂为锌粉，所述干燥溶剂为无水甲醇或三氟乙酸； 所述步骤（1）的催化体系中以烯胺化合物（I）摩尔量计，包括0.06%-2%的CoCl2•6H2O、0.06%-2.1%的R,R-Ph-BPE和锌粉； 所述步骤（2）中所述反应压力为2.5-3.0MPa；所述反应温度为40℃-60℃；反应时间为12-20h。
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