中国科学院青岛生物能源与过程研究所张海波获国家专利权
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龙图腾网获悉中国科学院青岛生物能源与过程研究所申请的专利一种替普瑞酮的工业化生产方法及其应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117902969B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-09发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211242065.8,技术领域涉及:C07C49/203;该发明授权一种替普瑞酮的工业化生产方法及其应用是由张海波;陈雪冬;王磊;门潇;王帆设计研发完成,并于2022-10-11向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种替普瑞酮的工业化生产方法及其应用在说明书摘要公布了:一种替普瑞酮的工业化生产方法及其应用。本发明属于替普瑞酮合成领域。本发明的目的是为了解决现有替普瑞酮合成方法路线长、副反应多、且需要使用特殊试剂的技术问题。本发明的方法:先将法尼烯在催化剂作用下与乙酰乙酸酯反应得到法尼烯酮酸酯,然后脱羧生成法尼烯丙酮,再经还原反应、卤代反应、Wittig反应,得到替普瑞酮。所述方法避免了现有工艺的缺点,合成路线转化步骤少,制备替普瑞酮的产率高、纯度高,适合工业化生产。本发明的替普瑞酮作为治疗胃病的药物应用。
本发明授权一种替普瑞酮的工业化生产方法及其应用在权利要求书中公布了:1.一种替普瑞酮的工业化生产方法,其特征在于,该方法按以下步骤进行: 步骤1:先将法尼烯与乙酰乙酸酯在催化剂作用下合成法尼烯酮酸酯,再在碱性催化剂作用下水解脱羧,得到法尼基丙酮; 步骤2:采用还原剂将法尼烯丙酮还原成(5E,9E)-6,10,14-三甲基-5,9,13-三烯-2-醇; 步骤3:在催化剂的作用下采用卤化剂对步骤2产物进行卤代反应,得到(5E,9E)-6,10,14-三甲基-5,9,13-三烯-2-醇的卤代物; 步骤4:将步骤3产物和三苯基膦反应,得到其烃基卤化磷,再将烃基卤化磷溶于反应溶剂中,加入氢氧化钠溶液,合成(5E,9E)-10,14-二甲基-5,9,13-三烯-2-亚基)三苯基-l5-膦烷; 步骤5:在催化剂的作用下,将4-羟基戊醛与步骤4产物在溶剂中反应合成(5E,9E,13E)-6,10,14,18-四甲基-5,9,13,17-四烯-2-醇; 步骤6:向步骤5产物中加入溶剂、丙酮和催化剂,在氮气保护和室温条件下反应,得到替普瑞酮。
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