南通药明康德医药科技有限公司;常熟药明康德新药开发有限公司周义亮获国家专利权
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龙图腾网获悉南通药明康德医药科技有限公司;常熟药明康德新药开发有限公司申请的专利一种合成1-(3-氧杂丁环烷基)-1H-吡唑-4-硼酸频哪醇酯的方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN115960121B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-12发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202211328898.6，技术领域涉及：C07F5/02；该发明授权一种合成1-(3-氧杂丁环烷基)-1H-吡唑-4-硼酸频哪醇酯的方法是由周义亮;张泽堂;王帅;王小平;张治柳设计研发完成，并于2022-10-27向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种合成1-(3-氧杂丁环烷基)-1H-吡唑-4-硼酸频哪醇酯的方法在说明书摘要公布了：本发明涉及一种合成1‑3‑氧杂丁环烷基‑1H‑吡唑‑4‑硼酸频哪醇酯的方法，包括以下步骤：1.采用3‑碘氧杂环丁烷和4‑溴‑1H‑吡唑作为原料，在弱碱的存在下发生N烷基化反应，生成中间体4‑溴‑1‑氧杂环丁烷‑3‑基‑1H‑吡唑；2.中间体与强碱反应后加入硼酸三异丙酯在低温反应一段时间后，加入2,3‑二甲基丁烷‑2,3‑二醇充分反应，反应液被淬灭，洗涤、乙酸乙酯萃取、浓缩，重结晶纯化得到合格纯度产品。本发明方法提供了一种原料经济、反应收率高、后处理易于中试放大的合成工艺，主要解决现有路线原料不经济、收率低、后处理需柱分离等不适合中试放大的问题。
本发明授权一种合成1-(3-氧杂丁环烷基)-1H-吡唑-4-硼酸频哪醇酯的方法在权利要求书中公布了：1.一种合成1-3-氧杂丁环烷基-1H-吡唑-4-硼酸频哪醇酯的方法，其特征在于，包括以下步骤： 1采用3-碘氧杂环丁烷和4-溴-1H-吡唑作为原料，在Cs2CO3的存在下发生N烷基化反应，反应温度为80℃，反应时间为4小时，生成中间体4-溴-1-氧杂环丁烷-3-基-1H-吡唑，经淬灭、萃取、干燥、浓缩后的固体，打浆得到可用于下一步反应的化合物； 2中间体4-溴-1-氧杂环丁烷-3-基-1H-吡唑与强碱在-60℃～-70℃下反应后，加入硼酸三异丙酯在低温反应一段时间后，加入2,3-二甲基丁烷-2,3-二醇，升温到20℃反应超过10小时后，反应液用NH4Cl溶液淬灭，洗涤、乙酸乙酯萃取、浓缩，重结晶纯化得到合格纯度产品，所述强碱为正丁基锂、异丁基锂、仲丁基锂、叔丁基锂、二异丙胺基锂和六甲基二硅基氨基锂中的至少一种。
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