北京伯汇生物技术有限公司段公平获国家专利权
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龙图腾网获悉北京伯汇生物技术有限公司申请的专利氮杂吲唑大环化合物及其用途获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117957232B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-12发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202280059006.9,技术领域涉及:C07D491/18;该发明授权氮杂吲唑大环化合物及其用途是由段公平;张兴民;李敏设计研发完成,并于2022-09-16向国家知识产权局提交的专利申请。
本氮杂吲唑大环化合物及其用途在说明书摘要公布了:本申请涉及氮杂吲唑大环化合物及其用途,该氮杂吲唑大环化合物具有式I的结构,该化合物具有抑制多种蛋白激酶活性的作用,所述蛋白激酶包括例如HPK1、FLT3和KDR。
本发明授权氮杂吲唑大环化合物及其用途在权利要求书中公布了:1.式I结构的氮杂吲唑大环化合物, 或其立体异构体、药学上可接受的盐, 其中,氮杂吲唑环的结构及原子编号如式Ia所示: 在式I结构中,X选自CRx或N;其中,Rx为H; R1为氢 L1为单键; A环选自苯环或5~6元单环杂芳基,且分别与氮杂吲唑环3-位和L2相连接的A环的两个原子间的最短距离为1或2个化学键;并且,所述苯环或5~6元单环杂芳基除去与L1和L2相连接外,还任选地取代有m个R2; B为苯基,且分别通过两个不同的成环原子与L2和氮杂吲唑环5-位相连接; B环上分别与L2和氮杂吲唑环5-位连接的两个原子间的最短距离为1、或2个化学键; 并且,B环除去与L2和氮杂吲唑环5-位相连接外,还任选地取代有n个R3; R2各自独立地选自: 1卤素和-ORa2; 2C1-6烷基、苯基、5~10元杂芳基、C3-12环烷基和3~12元脂杂环基,其任选地取代有0、1、2或3个R22; 其中,Ra2各自独立地选自: 1氢; 2C1-4烷基和C3-12环烷基; R22选自: 1氧代基、卤素、氰基、-C=OORa22、-ORa22和-NRa22Rb22; 2C1-6烷基、C3-10环烷基和3~10元脂杂环基,其任选地取代有0、1、 2或3个R23; Ra22和Rb22各自独立地选自: 1氢;和 2C1-4烷基; R23选自: 1氧代基、卤素、氰基、-ORa23和-NRa23Rb23 2C1-4烷基和3~8元脂杂环基,其任选地取代有0、1或2个RG; Ra23和Rb23各自独立地选自: 1氢; 2C1-4烷基,其任选地取代有0、1或2个RG; R3各自独立地选自: 1卤素、-ORa3; 2C1-6烷基和C3-12环烷基,其任选地取代有0、1、2、3或4个R32; 其中,Ra3各自独立地选自: 1氢; 2C1-4烷基; R32为卤素; L2各自独立地选自-CH2-、-NH-和-O-,其中,每个L2独立地取代有0、1或2个R5;相邻的两个L2通过单键相连接,p个相互连接的L2构成连接A环和B环的连接基;两端的L2分别通过单键与A环和B环相连接; R5独立地选自: 1卤素、-C=ORa5、-C=ONRa5Rb5、-ORa5和-S=O2Rc5; 2C1-6烷基; 3与同一个L2或相邻的两个L2相连的两个R5与所述一个或两个L2原子一起形成C3-6脂环烃基; Ra5和Rb5各自独立地选自: 1氢; 2C1-4烷基和C3-6环烷基,其任选地取代有0、1、2、或3个R52; 或者,连接于同一氮原子的Ra5和Rb5与所述氮原子一起形成任选地取代有0、1或2个R52的3~6元脂杂环基; Rc5各自独立地选自:C1-4烷基和C3-6环烷基; R52选自: 1卤素和氰基; 2RG1; 3RG2; RG选自:卤素、羟基、C1-4烷氧基、氨基和C1-4烷基氨基; RG1选自-ORG2和-NRG22; RG2选自: 1氢; 2C1-4烷基,其任选地取代有0、1、2或3个为卤素的取代基; p为3、4、5、6和7; m为0、1和2; n为0、1和2。
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