英莱汶公司J·P·利西甲托斯获国家专利权
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龙图腾网获悉英莱汶公司申请的专利用于抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶的5-和6-氮杂吲哚化合物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119019388B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-12发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411122661.1,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权用于抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶的5-和6-氮杂吲哚化合物是由J·P·利西甲托斯;S·金兹;任力设计研发完成,并于2021-10-04向国家知识产权局提交的专利申请。
本用于抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶的5-和6-氮杂吲哚化合物在说明书摘要公布了:本公开涉及用于抑制Bcr‑Abl酪氨酸激酶的化合物和组合物,制备所述化合物和组合物的方法,以及所述化合物和组合物在治疗各种癌症诸如慢性髓性白血病CML中的用途。
本发明授权用于抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶的5-和6-氮杂吲哚化合物在权利要求书中公布了:1.一种式I-A的化合物: 或其药学上可接受的盐,其中: X为NR3’或CR3, Y为NR2或CR4, 其中当X为NR3’时,则Y为CR4,Y具有至CR5的双键,并且X具有至CR5的单键;或者当X为CR3时,则Y为NR2,Y具有至CR5的单键,并且X具有至CR5的双键; m为0至3的整数; 每个R1独立地为-D、-F、C1-C3烷基、C1-C3亚烷基-NR7R8、C1-C3亚烷基-NR7’R8’、C1-C3亚烷基-OH、C1-C3亚烷基-CN、C1-C2亚烷基-C3-C6亚环烷基-C0-C2亚烷基-NR7R8、C1-C2亚烷基-C3-C6亚环烷基-C0-C2亚烷基-NR7’R8’、C1-C2亚烷基-C3-C6亚环烷基-C0-C2亚烷基-OH、C1-C2亚烷基-4至8元亚杂环烷基-C0-C2亚烷基-NR7R8、C1-C2亚烷基-4至8元亚杂环烷基-C0-C2亚烷基-NR7’R8’、C1-C2亚烷基-C3-C7亚杂环烷基-C0-C2亚烷基-NR7R8或C1-C2亚烷基-C3-C7亚杂环烷基-C0-C2亚烷基-NR7’R8’,其中R1中的所述烷基、亚烷基、亚环烷基和亚杂环烷基部分任选地被1-3个氟原子和或1-6个氘原子取代,并且其中每个杂环氮原子,如果存在,则独立任选地被C1-C3烷基、C3-C6环烷基、C2-C3卤代烷基、C2-C3亚烷基-CN或C2-C3杂烷基取代; R2为-H、C1-C3烷基或C3-C6环烷基,其中所述C1-C3烷基任选地被1-3个氟原子和或1-6个氘原子取代; R3为-H、C1-C3烷基、C3-C6环烷基、卤素或-CN; R3’为-H、C1-C3烷基、-C3-C6环烷基或-CN; R4为-H、C1-C3烷基或卤素,其中所述C1-C3烷基任选地被1-3个氟原子和或1-6个氘原子取代; R5为5至10元杂芳基,其中所述5至10元杂芳基任选地被1-5个R9基团取代; 每个R7独立地为-H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6亚烷基-CN或C1-C6杂烷基; 每个R8独立地为-H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6亚烷基-CN或C1-C6杂烷基; 每对R7’和R8’与它们所附接的氮原子一起独立地形成3至8元杂环,其中所述杂环任选地含有另外1-2个选自由N、O和S组成的组的杂原子,并且其中每个杂环氮原子,如果存在,则独立任选地被C1-C3烷基、C3-C6环烷基、C2-C3卤代烷基、C2-C3亚烷基-CN或C2-C3杂烷基取代; 每个R9独立地为卤素、-OR10、-NR7R8、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C3-C6环烷基、-CN、SOnC1-C3烷基或SOnC3-C6环烷基, 其中n为0至2的整数;并且 每个R10独立地为-H、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基或C3-C6环烷基,其中所述C1-C3烷基任选地被羟基、C1-C3烷氧基和或1-6个氘原子取代。
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