郑州药领医药科技有限公司李敬亚获国家专利权
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龙图腾网获悉郑州药领医药科技有限公司申请的专利一种4-((4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂环戊烷-2-基)甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119119096B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-16发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411258382.8,技术领域涉及:C07F5/02;该发明授权一种4-((4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂环戊烷-2-基)甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法是由李敬亚;郎丰睿;卢宏涛;李利利设计研发完成,并于2024-09-09向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种4-((4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂环戊烷-2-基)甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法在说明书摘要公布了:本发明涉及一种4‑4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧硼杂环戊烷‑2‑基甲基哌啶‑1‑甲酸叔丁酯的合成方法,包括以下合成路径:本发明具有的优点是在进行Witting反应和硼化反应时,反应温度较低,有助于减少副产物的生成,提高产物的纯度和收率。基于本发明提供的合成路径,原料更为经济、易得,不使用昂贵的钯碳催化剂,能显著降低成本;通过精确控制反应条件和摩尔比,显著提高了目标产物的产率和纯度;工艺过程使用的原料和溶剂大多对环境友好,且反应条件温和,工艺简单可行,适合规模化工业生产的需要。
本发明授权一种4-((4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂环戊烷-2-基)甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种4-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂环戊烷-2-基甲基哌啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法,包括以下合成路径: ; 式中,所述化合物式(Ⅰ)在反应溶剂下与膦试剂、有机碱进行witting反应后制得化合物式(Ⅱ); 所述式(Ⅱ)所示化合物在反应溶剂下与硼烷四氢呋喃进行硼化反应后,再与频那醇进行偶联反应后制得式(Ⅲ)所示化合物; 所述式(Ⅱ)化合物和硼烷四氢呋喃在反应溶剂中进行反应的温度0℃-5℃,反应时间为2h~5h;加入式(Ⅱ)所示化合物后,进行反应的温度60-80℃,反应时间为1h~3h。
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