河南大学马静获国家专利权
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龙图腾网获悉河南大学申请的专利一种基于调控O-GlcNAc糖基化靶向CRPC的四价铂氨基己糖配合物及其应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116478227B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-16发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310333754.8,技术领域涉及:C07H23/00;该发明授权一种基于调控O-GlcNAc糖基化靶向CRPC的四价铂氨基己糖配合物及其应用是由马静;方东;孙华;谢松强;王超杰设计研发完成,并于2023-03-31向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种基于调控O-GlcNAc糖基化靶向CRPC的四价铂氨基己糖配合物及其应用在说明书摘要公布了:本发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种基于调控O‑GlcNAc糖基化靶向CRPC的四价铂氨基己糖配合物及其应用。本发明通过对化合物的结构进行设计,合成了轴向两侧拥有对称结构的四个四价铂氨基己糖配合物R3‑R6,以及轴向两侧拥有不对称结构的八个四价铂氨基己糖配合物R11‑R14、R16‑R19,通过将可干扰糖代谢的氟代乙酰氨基己糖对铂类药物进行糖基化修饰,在实现铂类药物靶向性的同时,调控HBP有效控制UDP‑GlcNAc底物浓度,从而降低细胞膜表面高分支N‑glycan,可以靶向CRPC并增强其对铂类药物的敏感性。本发明研究调控O‑GlcNAc糖基化靶向CRPC的四价铂氨基己糖配合物,不仅可以降低药物的毒副作用还可以改善药物的耐药性,提高药物在体内的富集水和活性。
本发明授权一种基于调控O-GlcNAc糖基化靶向CRPC的四价铂氨基己糖配合物及其应用在权利要求书中公布了:1.一种基于调控O-GlcNAc糖基化靶向CRPC的四价铂氨基己糖配合物,其特征在于,具体为对称双功能糖基结构修饰的PtⅣ氨基己糖配合物R3-R6、不对称单功能糖基结构修饰的PtⅣ氨基己糖配合物R11-R14、或者不对称单功能糖基结构修饰的PtⅣ氨基己糖配合物R16-R19; 所述对称双功能糖基结构修饰的PtⅣ氨基己糖配合物R3-R6,结构式如下所示: 所述不对称单功能糖基结构修饰的PtⅣ氨基己糖配合物R11-R14,结构式如下所示: 所述不对称单功能糖基结构修饰的PtⅣ氨基己糖配合物R16-R19,结构式如下所示:
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