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龙图腾网获悉曲靖师范学院申请的专利抗癌医药达洛鲁胺的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116444437B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-16发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310218479.5，技术领域涉及：C07D231/14；该发明授权抗癌医药达洛鲁胺的合成方法是由段玉莲;李登科设计研发完成，并于2023-03-08向国家知识产权局提交的专利申请。

本抗癌医药达洛鲁胺的合成方法在说明书摘要公布了：本方案属于有机合成技术领域，公开了抗癌医药达洛鲁胺的合成方法，该合成方法设计了新的合成路线：以式S1化合物为起始原料，先转化为式1ab或式1ac化合物，进而转化为式TM‑1化合物；所得式TM‑1化合物与由式S5化合物转化而来的式1ad或式1ae化合物反应合成式TM‑2化合物，进而转化为式TM‑3化合物；所得式TM‑3化合物与式S6化合物反应合成式TM‑4化合物，进而转化为式TM‑5达洛鲁胺。合成过程无需使用昂贵的钯催化剂或者配体，因此不存在钯催化剂在制药工艺中引起的药物产品中重金属残留或重金属毒性的问题，不需要从目标产品中去除微量金属残留；所用原料廉价易得，反应体系绿色环保，处理简单，产率高，纯度好。

本发明授权抗癌医药达洛鲁胺的合成方法在权利要求书中公布了：1.式（TM-5）达洛鲁胺的合成方法，其特征在于，合成路线为： 所述合成方法包括： S1.由式（S-1）化合物转化为式（1ab）或式（1ac）化合物，再由式（1ab）或式（1ac）化合物转化为式（TM-1）化合物； S2.由式（TM-1）化合物与式（S-5）化合物的衍生物式（1ad）或式（1ae）反应合成式（TM-2）化合物； S3.由式（TM-2）化合物转化为式（TM-3）化合物； S4.由式（TM-3）化合物与式（S-6）化合物反应合成式（TM-4）化合物； S5.由式（TM-4）化合物在硼氢化钠中还原为式（TM-5）达洛鲁胺； 步骤S1包括：S11.由式（S-1）化合物与甲酰基哌啶反应合成4-甲酰基-2-氯苯腈；S12.由4-甲酰基-2-氯苯腈与三苯基磷乙醛反应合成式（1ab）化合物，或者，由4-甲酰基-2-氯苯腈与1-重氮基乙基膦酸二甲酯反应合成式（1ac）化合物；S13.由式（1ab）化合物与对甲基苯磺酰肼反应合成式（TM-1）化合物，或者，由式（1ac）化合物与三甲基硅烷化重氮甲烷反应合成式（TM-1）化合物； 步骤S2包括：S211.使式（S-5）化合物、三苯基膦、四溴化碳和无水二氯甲烷在0±2℃下搅拌反应一段时间，然后在室温下搅拌反应直至反应完成；S212.将步骤S211所得混合物过滤，减压浓缩，纯化，干燥，得到式（1ad）化合物；S213.使式（TM-1）化合物、步骤S212所得式（1ad）化合物、Cs2CO3和无水N,N-二甲基甲酰胺在脱气、65±5℃下搅拌反应，直至反应完成；S214.将步骤S213所得混合物淬灭，萃取，取有机层干燥，减压浓缩，纯化，干燥；或者步骤S2包括：S221.在0±2℃条件下，向式（S-5）化合物、4-二甲氨基吡啶、对甲基苯磺酰氯和无水二氯甲烷的体系中缓慢滴加三乙胺，滴加完成后继续在0±2℃下搅拌反应一段时间，然后在室温下搅拌反应直至反应完成；S222.将步骤S221所得混合物淬灭，萃取，取有机层干燥，减压浓缩，纯化，干燥，得到式（1ae）化合物；S223.使式（TM-1）化合物、步骤S222所得式（1ae）化合物、Cs2CO3和无水N,N-二甲基甲酰胺在脱气、55±5℃下搅拌反应，直至反应完成；S224.将步骤S223所得混合物淬灭，萃取，取有机层干燥，减压浓缩，纯化，干燥。

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