武汉朗来科技发展有限公司娄军获国家专利权
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龙图腾网获悉武汉朗来科技发展有限公司申请的专利作为MASP-2抑制剂的化合物、药物组合物及其制备方法和用途获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116514772B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-16发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310060029.8,技术领域涉及:C07D401/12;该发明授权作为MASP-2抑制剂的化合物、药物组合物及其制备方法和用途是由娄军;吴靖康;周锋;柳力;董小龙;陈颖;张丽倩;张轶涵;陈永凯;王朝东设计研发完成,并于2023-01-19向国家知识产权局提交的专利申请。
本作为MASP-2抑制剂的化合物、药物组合物及其制备方法和用途在说明书摘要公布了:本发明涉及具有补体凝集素途径抑制活性的化合物、其制备方法及其应用。具体而言,本发明涉及一种通式I’所示的化合物、其药学上可接受的盐、其制备方法及其作为MASP‑2抑制剂的应用,特别是在制备治疗IgA肾病、TA‑TMA、aHUS、狼疮性肾炎等疾病的药物的应用。
本发明授权作为MASP-2抑制剂的化合物、药物组合物及其制备方法和用途在权利要求书中公布了:1.一种式I’所示的化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐: 其中: Cy3选自 R1、R2和R3彼此独立地选自H、卤素、-NH2、-OH、-NO2、-CN、C1-6烷基、C1-6氨基烷基或C1-6烷氧基; X为N; Y选自-CH2-、-CC1-3烷基2-、-NH-、-O-或-S-;m选自0、1、2或3; 每个R相同或不同,彼此独立地选自H、卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基; p选自0、1、2、3或4; R5选自H、C1-6烷基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基或C3-6环烷基; R5’选自H或C1-6烷基; 或者R5和R5’与它们所连接的碳原子一起形成C3-6环烷基; R6选自H或C1-6烷基; 或者R5和R6与它们所连接的C和N原子一起形成3-12元杂环烷基,所述3-12元杂环烷基未被取代或任选被1个、2个或3个R5a所取代; 每个R5a相同或不同,彼此独立地选自卤素、C1-6烷基、-OH、-NO2、-CN、氧代=O、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基;或者同一个碳上或者相邻两个碳上的R5a与它们所连接的碳原子一起形成C3-6环烷基,所述C3-6环烷基未被取代或任选被1个、2个或3个卤素取代; Cy1选自无取代或被1个或2个R7取代的下列基团:四氢吡咯基、2,5-二氢-1H-吡咯基、吡咯基、哌啶基、1,2,3,6-四氢吡啶基、1,2,5,6-四氢吡啶基、哌嗪基、4-氮杂螺[2.5]辛烷基、1,2-二氢吡啶基或1,4-二氢吡嗪基; 每个R7相同或不同,彼此独立地选自H、氧代=O、卤素或C1-6烷基; L不存在或选自-CRaRb-,Ra和Rb相同或不同,彼此独立地选自H、卤素或C1-6烷基,或者Ra和Rb与它们所连接的碳原子一起形成C3-6环烷基; Cy2选自无取代或任选被1个、2个、3个或4个R8取代的下列基团:C6-10芳基、5-9元杂芳基或6-11元杂环基; 每个R8相同或不同,彼此独立地选自-CN、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C3-10环烷基、C6-10芳基或5-10元杂芳基。
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