苏州第四制药厂有限公司许红磊获国家专利权
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龙图腾网获悉苏州第四制药厂有限公司申请的专利一种帕罗韦德的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116655604B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-16发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210144725.2,技术领域涉及:C07D403/12;该发明授权一种帕罗韦德的合成方法是由许红磊;张群辉;罗煜竑设计研发完成,并于2022-02-17向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种帕罗韦德的合成方法在说明书摘要公布了:本发明提供了一种新型冠状病毒的治疗药物帕罗韦德的新合成方法。其中,中间体6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环3.2.0己烷盐酸盐的合成方法,步骤包括氮保护、还原反应、淬灭、萃取、成盐,脱保护。本方法合成的帕罗韦德中间体6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环3.2.0己烷盐酸盐具有收率高,杂质少,反应安全,操作简单,对设备无特殊要求的特点,从而更有利于高质量的合成新型冠状病毒的治疗药物帕罗韦德。
本发明授权一种帕罗韦德的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种帕罗韦德中间体6,6-二甲基-3-氮杂双环3.2.0己烷盐酸盐的制备方法,其特征在于, 中间体6,6-二甲基-3-氮杂双环3.2.0己烷盐酸盐的制备方法,步骤包括: 1还原反应:将1R,5S-6,6-二甲基-2,4-二氧代-3-氮杂双环[3.1.0]己烷、溶剂、硼烷或硼烷络合物加入反应釜中,升温到20~50℃,反应1~3小时至反应完全; 所述的硼烷络合物选自硼烷的四氢呋喃络合物、硼烷的乙醚络合物、硼烷的二甲硫醚络合物、硼烷N,N二乙基苯胺络合物中的一种; 2淬灭:冷却下加酸进行淬灭反应,再用氢氧化钠水溶液调pH至中性,再用萃取液萃取; 3浓缩:将萃取液浓缩去溶剂及水得浓缩液; 4成盐:在浓缩液加入盐酸的醇溶液,成盐,冷却过滤,得帕罗韦德中间体6,6-二甲基-3-氮杂双环3.2.0己烷盐酸盐。
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