江苏海悦康医药科技有限公司沈浩健获国家专利权
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龙图腾网获悉江苏海悦康医药科技有限公司申请的专利一种达罗他胺中间体的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN117304111B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-19发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202311262800.6，技术领域涉及：C07D231/12；该发明授权一种达罗他胺中间体的合成方法是由沈浩健;陈超;陈赓;裴欣宇;姜春阳;谢军;李惠设计研发完成，并于2023-09-27向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种达罗他胺中间体的合成方法在说明书摘要公布了：本发明公开一种达罗他胺关键中间体2‑氯‑4‑1H‑吡唑‑5‑基苯甲腈的制备方法：它以卤代吡唑为原料经官能团保护，进行Suzuki偶联，再脱保护得到2‑氯‑4‑1H‑吡唑‑5‑基苯甲腈，该反应为一锅式反应，条件温和，试剂易得，相对于传统的，现有的已经公开或使用中的，其他的达罗他胺中间体合成方法而言，本发明的制备方法所需要的原料及试剂廉价易得、收率较高、操作简单、时间成本低，适合工业化生产推广。
本发明授权一种达罗他胺中间体的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种达罗他胺中间体的合成方法，其特征在于，该中间体的合成路线如下： X=Cl、Br、I； PG=Trt、Boc、EE 所述合成路线包含下述步骤： a、化合物1溶解或分散于有机溶剂中，保护气体保护，在钯催化剂及有机碱存在下，控制反应温度，与联硼酸频那醇酯合成化合物2； b、化合物3与胺基保护试剂反应生成化合物4； c、化合物2与化合物4溶解或分散于有机溶剂中，保护气体保护，在钯催化剂及无机碱存在下，控制反应温度，Suzuki偶联，并脱去保护基，得到化合物6，即达罗他胺中间体。
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2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。
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