常州大学李正义获国家专利权
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龙图腾网获悉常州大学申请的专利一种乏氧激活前药衍生物及其合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119708058B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-23发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411760059.0,技术领域涉及:C07F9/6506;该发明授权一种乏氧激活前药衍生物及其合成方法是由李正义;杨醒晨;石靖;杨科设计研发完成,并于2024-12-03向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种乏氧激活前药衍生物及其合成方法在说明书摘要公布了:本发明属于药物合成技术领域,具体提供了一种乏氧激活前药衍生物及其合成方法。以苯并咪唑为原料,通过开环、脱羧、酯化、碘代、溴取代、还原、氰基取代得到1‑甲基‑1H‑咪唑‑2‑腈‑5‑基甲醇和1‑甲基‑1H‑咪唑‑2‑腈‑4‑基甲醇;再将其与溴异磷酰胺氮芥缩合反应得到N,N'‑双2‑溴乙基二氨基膦酸1‑甲基‑1H‑咪唑‑2‑腈‑5‑基甲酯或N,N'‑双2‑溴乙基二氨基膦酸1‑甲基‑1H‑咪唑‑2‑腈‑4‑基甲酯。经过对卵巢癌细胞细胞抑制率测试,本发明N,N'‑双2‑溴乙基二氨基膦酸1‑甲基‑1H‑咪唑‑2‑腈‑5‑基甲酯抑制率与TH‑302相当。
本发明授权一种乏氧激活前药衍生物及其合成方法在权利要求书中公布了:1.一种乏氧激活前药衍生物,其特征在于,所述乏氧激活前药衍生物的结构式如式Ⅰ、Ⅱ所示:
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