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斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司钟荣斌获国家专利权

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龙图腾网获悉斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司申请的专利一种Omarigliptin的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119504764B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-23发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411696914.6,技术领域涉及:C07D487/04;该发明授权一种Omarigliptin的制备方法是由钟荣斌;程斌斌;王綮;吴静;吴希凤;夏思盟;刘志平设计研发完成,并于2024-11-26向国家知识产权局提交的专利申请。

一种Omarigliptin的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及本发明涉及Omarigliptin,具体涉及一种制备Istradefylline的新方法。该方法包括如下步骤:化合物Ia与TMS乙炔发生偶联反应,得到中间体Ib;中间体Ic在NBS的作用下发生溴代反应,得到中间体Id;中间体Id,在叔丁醇钾的作用下,和氨基甲酸叔丁酯发生取代反应得到中间体Ie;中间体Ie和多聚甲醛反应,得中间体If;中间体If和中间体Ib发生环加成反应得关键中间体Ig;中间体Ig发生不对称催化氢化还原得中间体Ih;中间体Ih在盐酸乙酸乙酯体系中脱保护基得终产物。本发明路线简短,操作简便,条件温和,反应收率高,避免危险剧毒品和监管危化品的使用,环境友好,易于工业化生产。

本发明授权一种Omarigliptin的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种Omarigliptin的合成方法,其特征在于,按如下步骤实现: 包括如下操作步骤: S1:化合物Ib的合成 将化合物Ia溶于甲苯溶液中,加入醋酸铜,碳酸钠,TMS乙炔,加热搅拌反应,得化合物Ib; S2:化合物Id的合成 将化合物Ic溶于乙腈溶液中,加入NBS,加热搅拌,反应得化合物Id; S3:化合物Ie的合成 将化合物Id溶于2-甲基四氢呋喃溶液中,加入叔丁醇钾,氨基甲酸叔丁酯,加热搅拌反应,得化合物Ie; S4:化合物If的合成 将化合物Ie溶于甲醇溶液中,加入多聚甲醛,室温搅拌反应,得化合物If; S5:化合物Ig的合成 将化合物If溶于2,2,2-三氟乙醇溶液中,加入碳酸钠,化合物Ib,加热搅拌反应,得化合物Ig; S6:化合物Ih的合成 将化合物Ig溶于异丙醇溶液中,加入S-RuOAc2BINAP,通入氢气,得化合物Ih; S7:Omarigliptin的合成 将化合物Ih溶于乙酸乙酯盐酸溶液中,搅拌反应,经打浆工序得到:Omarigliptin。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司,其通讯地址为:435004 湖北省黄石市下陆区发展大道333号肖铺新经济产业园A2栋6楼;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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