河南师范大学郭海明获国家专利权
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龙图腾网获悉河南师范大学申请的专利硫杂环核苷衍生物及其合成和抗结肠癌活性应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119707974B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-23发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411425769.8,技术领域涉及:C07D473/34;该发明授权硫杂环核苷衍生物及其合成和抗结肠癌活性应用是由郭海明;郝二军;李先佳;王洋;梁玉茹设计研发完成,并于2024-10-12向国家知识产权局提交的专利申请。
本硫杂环核苷衍生物及其合成和抗结肠癌活性应用在说明书摘要公布了:本发明公开了硫杂环核苷衍生物及其合成和抗结肠癌活性应用,属于药物化学技术领域。通过不对称磺胺‑迈克尔醛醇级联反应合成了系列硫杂环核苷衍生物,包括消旋体、3S,4S‑构型、3R,4R‑构型、3S,4R‑构型和3R,4S‑构型,通式结构为*为手性中心。结果显示:在体外结肠癌癌细胞系细胞HCT116测试中,消旋体与对映异构体构型抗肿瘤活性相差不大。其中消旋体33a、36b在体外结肠癌细胞系表现出较强的抑制增殖能力,IC50达到0.27μM、0.49μM,明显优于对照药物5‑氟尿嘧啶和顺铂IC50分别为9.84μM和5.29μM。
本发明授权硫杂环核苷衍生物及其合成和抗结肠癌活性应用在权利要求书中公布了:1.五元硫杂环核苷先导化合物在制备抗结肠癌活性药物中的应用,所述选自五元硫杂环核苷先导化合物具体结构如下: 。
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