大连理工大学包明获国家专利权
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龙图腾网获悉大连理工大学申请的专利一种基于钯催化C-N键断裂的三氟甲基酮化合物制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118878402B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-23发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410961848.4,技术领域涉及:C07C45/65;该发明授权一种基于钯催化C-N键断裂的三氟甲基酮化合物制备方法是由包明;陈霞;张胜;冯秀娟;于晓强设计研发完成,并于2024-07-18向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种基于钯催化C-N键断裂的三氟甲基酮化合物制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于医药化工及相关化学技术领域,公开了一种基于钯催化C‑N键断裂的三氟甲基酮化合物制备方法。该方法使用芳基硼酸作为原料,以三氟乙酰胺类化合物作为三氟乙酰化试剂,在钯催化作用下,制备了三氟甲基酮类化合物,实现了其绿色、高效合成。该方法具有三氟乙酰基化试剂易制备和储存、反应选择性高、官能团兼容性好、底物适用范围广、环境友好等优点。由于三氟甲基酮类化合物是一种重要的功能分子骨架结构,在精细化工和药学领域有着非常广泛的应用;因此,本发明具有较大的应用价值和社会经济效益。
本发明授权一种基于钯催化C-N键断裂的三氟甲基酮化合物制备方法在权利要求书中公布了:1.一种基于钯催化C-N键断裂的三氟甲基酮化合物制备方法,其特征在于,步骤如下: 以芳基硼酸类化合物和三氟乙酰胺类化合物为原料,通过钯催化剂催化芳基硼酸类化合物与三氟乙酰胺类化合物的C-N键断裂反应,合成一系列三氟甲基酮化合物; (1)将芳基硼酸类化合物1、钯催化剂、配体、三氟乙酰胺类化合物2、碱和有机溶剂依次加入到反应器中,反应条件为:20~100ºC条件下反应2~48h; 其中, 芳基硼酸类化合物1与三氟乙酰胺类化合物2的物质的量的比为1:1~1:5; 芳基硼酸类化合物1与碱的物质的量的比为1:0.5~1:4; 芳基硼酸类化合物1与钯催化剂的物质的量的比为1:0.01~1:0.2; 芳基硼酸类化合物1与配体的物质的量的比为1:0.01~1:0.4; 芳基硼酸类化合物1在反应体系中的浓度为0.02~0.5molL; (2)反应结束后,减压蒸馏除去溶剂,用洗脱剂进行硅胶柱分离,得到三氟甲基酮化合物3; 所述芳基硼酸类化合物1包括苯硼酸、联苯硼酸、吗啉基苯硼酸、苯氧基苯硼酸、三氟甲基苯硼酸、三氟甲氧基苯硼酸、卤代苯硼酸、硝基苯硼酸、氰基苯硼酸、咔唑基苯硼酸、吡啶基苯硼酸、萘硼酸、甲氧基萘硼酸、蒽硼酸、菲硼酸、芴硼酸、芘硼酸、吲哚硼酸、五元杂环硼酸、六元杂环硼酸; 所述三氟乙酰胺类化合物2包括N-甲基-N-苯基三氟乙酰胺、N-乙基-N-苯基三氟乙酰胺、N-正丙基-N-苯基三氟乙酰胺、N-叔丁基-N-苯基三氟乙酰胺、N-正戊基-N-苯基三氟乙酰胺、N-正己基-N-苯基三氟乙酰胺、N-苯基-N-乙酰基三氟乙酰胺、N-苯基-N-丙酰基三氟乙酰胺、N-苯基-N-苯甲酰基三氟乙酰胺、N-苯基-N-甲氧羰基三氟乙酰胺、N-苯基-N-乙氧羰基三氟乙酰胺、N-苯基-N-叔丁氧羰基三氟乙酰胺、N-苯基-N-苄氧羰基三氟乙酰胺、N-苯基-N-甲磺酰基三氟乙酰胺、N-苯基-N-乙磺酰基三氟乙酰胺、N-苯基-N-苯磺酰基三氟乙酰胺、N-苯基-N-对甲苯磺酰基三氟乙酰胺。
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