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龙图腾网获悉葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司申请的专利MRGX2拮抗剂获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116390917B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-23发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202180078675.6，技术领域涉及：C07D401/14；该发明授权MRGX2拮抗剂是由E·布尔纳迪奇;M·贝里;R·卡迪拉;J·科林斯;Y·郭;A·汉德隆;李惠洁;Y·李;D·保内;C·舒尔特;B·希勒;G·叶;M·应;H·张;M·H·兰伯特三世设计研发完成，并于2021-10-04向国家知识产权局提交的专利申请。

本MRGX2拮抗剂在说明书摘要公布了：本发明涉及作为MrgX2拮抗剂的根据式I的新的化合物、包含其的药物组合物、以及其在治疗MrgX2‑介导的疾病和障碍的疗法中的用途。

本发明授权MRGX2拮抗剂在权利要求书中公布了：1.根据式II的化合物或其药学上可接受的盐: 其中: W为N或CH； 各个X1独立地为N或CR10； 各个X2独立地为N或CR11； Y1为N或CR12； Y2为N或CR12； Z为 n为0或1； R1为氢、卤素、C1-C6烷基、-C1-C6烷基-NH2、-C1-C6烷基-NHC1-C6烷基、-C1-C6烷基-NC1-C6烷基C1-C6烷基、-C1-C6烷基-C3-C8环烷基、-C1-C6烷基-芳基、5-或6-元杂芳基C1-C4烷基-、C3-C8环烷基、C2-C6烯基、-C2-C6烯基-C3-C8环烷基、-OH、C1-C4烷氧基、-O-C1-C6烷基-C3-C8环烷基、-O-C1-C6烷基-芳基、-O-C1-C6烷基-5-6元杂芳基、-O-C2-C6烯基、-O-C3-C8环烷基、-O-芳基、-O-杂芳基、-CO-芳基、-CO2H、-CO2C1-C6烷基、-CO2C3-C8环烷基、-O2CC1-C6烷基、-O2CC3-C8环烷基、-NH2、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基C1-C6烷基、芳基或5-6元杂芳基，其中任何所述C1-C6烷基、-C1-C6烷基-C3-C8环烷基、-C1-C6烷基-芳基、C1-C4烷氧基、-O-C1-C6烷基-C3-C8环烷基、-O-C3-C8环烷基、-O-芳基、-O-5-6-元杂芳基、-CO-芳基、芳基或5-6元杂芳基任选被R14取代一次、两次或三次； R2为氢、卤素、C1-C6烷基、或-OH，其中任何所述C1-C6烷基任选被卤素取代一次、两次或三次； R3为氢、卤素、C1-C6烷基、或-OH，其中任何所述C1-C6烷基任选被卤素取代一次、两次或三次； R4为氢、卤素或C1-C6烷基； R5为氢、卤素或C1-C6烷基； R6为氢、卤素、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C4烷氧基、-C1-C6烷基-OH、-C1-C6烷基-O-C1-C6烷基、-C1-C6烷基-NH2、-C1-C6烷基-NHC1-C6烷基、-C1-C6烷基-N-C1-C6烷基C1-C6烷基、-C1-C6烷基-NHC1-C6烷基-OH、-C1-C6烷基-NHC1-C6烷基-O-C1-C6烷基、-C1-C6烷基-N-C1-C6烷基C1-C6烷基-OH、-C1-C6烷基-N-C1-C6烷基C1-C6烷基-O-C1-C6烷基、-C1-C6烷基-NH-C3-C8环烷基、-C1-C6烷基-NH-4-至6-元杂环烷基、-C1-C6烷基-4-至6-元杂环烷基、-C1-C6烷基-NHCO-C1-C6烷基、-C1-C6烷基-SO2-C1-C6烷基、-C1-C6烷基-SO2-NH-C1-C6烷基、-CN、-CONH2、-CONHC1-C6烷基、-CONC1-C6烷基C1-C6烷基、-NH2、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基C1-C6烷基、-SO2C1-C6烷基、-SO2-NHC1-C6烷基或芳基，其中任何所述C1-C6烷基、C3-C8环烷基、-C1-C6烷基-OH、-C1-C6烷基-NH2、-C1-C6烷基-NHC1-C6烷基、-C1-C6烷基-NH-C3-C8环烷基、-C1-C6烷基-NH-4-至6-元杂环烷基或-C1-C6烷基-4-至6-元杂环烷基任选被卤素取代一次、两次或三次； R7为氢、C1-C6烷基、或-OH； R8为氢、C1-C6烷基或C1-C4烷氧基； R9为氢、C1-C6烷基或C1-C4烷氧基； 各个R10独立地为氢、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、-C1-C6烷基-NH2、-C1-C6烷基-NHC1-C6烷基、-C1-C6烷基-NC1-C6烷基C1-C6烷基、C2-C6烯基、-O-C1-C6烷基、-NH2、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基C1-C6烷基、-NCH2、或-CHNH； 或R1和任何R10与它们连接的原子一起形成任选包含1、2或3个独立选自氧、氮和硫的杂原子的5、6或7元环，其中所述环任选取代有1或2个独立选自以下的取代基：卤素、C1-C6烷基、-C1-C6烷基-C3-C8环烷基、卤代C1-C6烷基和C3-C8环烷基； 各个R11独立地为氢、卤素、C1-C6烷基或C2-C6烯基； 或任何R10和任何R11与它们连接的原子一起形成任选包含1、2或3个独立选自氧、氮和硫的杂原子的5、6或7元环；其中所述环任选取代有1或2个独立选自以下的取代基：卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基和C3-C8环烷基； R12为氢、卤素或C1-C6烷基，其中所述C1-C6烷基任选被卤素取代一次、两次或三次； R13为氢、C1-C6烷基、-C1-C6烷基-SO2-C1-C6烷基、-C1-C6烷基-芳基、或-C1-C6烷基-5-6-元杂芳基，其中所述C1-C6烷基、-C1-C6烷基-SO2-C1-C6烷基、-C1-C6烷基-芳基、或-C1-C6烷基-5-6-元杂芳基任选被卤素取代一次、两次或三次； 各个R14独立地为卤素、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、-CN、-C1-C6-OH、-C1-C6烷基-NH2、-C1-C6烷基-NHC1-C6烷基、-C1-C6烷基-NC1-C6烷基C1-C6烷基、-OH、C1-C4烷氧基、-O-C3-C8环烷基、-芳基、5-6元杂芳基，其中C1-C6烷基、C3-C8环烷基、芳基或5-6元杂芳基进一步任选取代有一个、两个或三个独立选自以下的取代基：卤素、C1-C6烷基、-C1-C6烷基-OH、-C1-C6烷基-O-C1-C6烷基或C1-C4烷氧基； 其中所述芳基为苯基，以及所述杂芳基为包含至少一个碳原子和1至4个独立选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元杂芳基。

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