湖北健翔生物制药有限公司张利香获国家专利权
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龙图腾网获悉湖北健翔生物制药有限公司申请的专利一种普卡那肽的片段合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115403659B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-23发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202110588576.4,技术领域涉及:C07K7/08;该发明授权一种普卡那肽的片段合成方法是由张利香;李新宇;付玉清;马洪季;张赐设计研发完成,并于2021-05-28向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种普卡那肽的片段合成方法在说明书摘要公布了:本发明属于多肽药物制备领域,公开了一种普卡那肽的片段合成方法,该方法包括以下步骤:1在Fmoc‑Leu‑树脂上,按照普卡那肽肽序采用固相合成方法得到线性普卡那肽树脂;其中,S5‑S8采用四肽片段,其余采用相应的保护氨基酸或片段;2将步骤1得到的线性普卡那肽树脂裂解,得到线性普卡那肽;3将步骤2得到的线性普卡那肽经环化,得普卡那肽粗肽。本发明工艺有效改善了固相合成过程中肽树脂收缩导致偶联困难的问题,减少了相关缺失肽杂质的生成,大大降低了普卡那肽的合成与纯化难度,制备的普卡那肽纯度高、收率高、杂质少,是一种具有广泛的实用价值和应用前景的普卡那肽制备方法。
本发明授权一种普卡那肽的片段合成方法在权利要求书中公布了:1.一种普卡那肽的片段合成方法,其特征在于,主要包括以下步骤: (1)在Fmoc-Leu-树脂上,按照普卡那肽肽序采用固相合成方法得到线性普卡那肽树脂;其中,S5-S8采用四肽片段,其余采用相应的保护氨基酸或片段; (2)将步骤(1)得到的线性普卡那肽树脂裂解,得到线性普卡那肽; (3)将步骤(2)得到的线性普卡那肽经环化,得普卡那肽粗肽; 其中,所述步骤(1)S5-S8采用的四肽片段为Fmoc-GluOtBu-Leu-CysR4-Val-OH,R4选自Trt、Acm; 其中,所述步骤(1)得到的线性普卡那肽树脂为:R1-AsnR2-AspOtBu-GluOtBu-CysR3-GluOtBu-Leu-CysR4-Val-AsnTrt-Val-Ala-CysR3-ThrtBu-Gly-CysR4-Leu-树脂; 其中: R1选自Boc、Fmoc; R2选自Trt、H; R3和R4选自Trt、Acm,且R3与R4不同; 所述步骤(1)其余采用的相应片段包括S1-S2或S1-S4; 所述S1-S2片段为R1-AsnR2-AspOtBu-OH,S1-S4片段为R1-AsnR2-AspOtBu-GluOtBu-CysR3-OH; 其中: R1选自Fmoc、Boc; R3选自Trt、Acm。
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