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西安交通大学刘乐获国家专利权

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龙图腾网获悉西安交通大学申请的专利一种1, 5, 6-多取代-2-氧代-3-氧杂双环[3.1.0]己烷及其制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116396255B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-30发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310375165.6,技术领域涉及:C07D307/93;该发明授权一种1, 5, 6-多取代-2-氧代-3-氧杂双环[3.1.0]己烷及其制备方法是由刘乐;王禹龙设计研发完成,并于2023-04-10向国家知识产权局提交的专利申请。

一种1, 5, 6-多取代-2-氧代-3-氧杂双环[3.1.0]己烷及其制备方法在说明书摘要公布了:一种1,5,6‑多取代‑2‑氧代‑3‑氧杂双环[3.1.0]己烷及其制备方法,其反应过程为:本发明在廉价金属催化剂的作用下,以α‑取代乙酸烯丙醇酯为原料,乙酸丙烯酸酯结构中包含环丙烷并γ‑内酯结构,取代基类型多样,易于进行后期衍生化修饰,通过一锅法,高效、高非对应选择性实现上述目标产物的制备,具有原料简单易得、反应条件温和、操作简单、底物普适性广、易于规模化生产、无安全隐患以及成本低廉等特点,可以为相关药物活性测试提供支持。

本发明授权一种1, 5, 6-多取代-2-氧代-3-氧杂双环[3.1.0]己烷及其制备方法在权利要求书中公布了:1.一种1,5,6‑多取代‑2‑氧代‑3‑氧杂双环[3.1.0]己烷的制备方法,其特征在于,其反应过程为: 其中,EWG选自氰基、三氟甲基、硝基、酯基; R1官能团选自烷基、苯环、取代苯环或芳基杂环; R2官能团选自烷基、苯环、取代苯环或芳基杂环; R3官能团选自烷基、苯环、取代苯环或芳基杂环; R4官能团选自烷基、苯环、取代苯环或芳基杂环; 具体包括以下步骤: 1在氮气氛围下,向装有磁子的反应管中,加入取代乙酸丙烯酸酯、氧化剂、金属催化剂、以及反应溶剂,密封反应体系后,加热进行反应; 2通过TLC板监控反应至反应完全,冷却至室温后,将反应用饱和氯化钠水溶液淬灭,用乙酸乙酯萃取,有机相减压蒸馏,蒸除溶剂,粗品通过柱层析分离即得1,5,6‑多取代‑2‑氧代‑3‑氧杂双环[3.1.0]己烷; 所述的金属催化剂选择下列一种:CuOTs2,CuOAc2,CuBr2,CuI2,CuCl2,CuI,CuBr,CuCl,CuSCN,FeOAc2,FeCl2,FeCl3,Feacac3,NiBr2,NiCl2,NiOAc2,催化剂用量为取代乙酸丙烯酸酯的0.1‑80mol%; 所述的氧化剂选择下列一种:二叔丁基过氧化物DTBP、过氧化二异丙苯DCP、过氧乙酸; 氧化剂用量为取代乙酸丙烯酸酯的0.5‑3.5倍当量; 所述的反应溶剂选择下列一种:乙腈、N,N‑二甲基甲酰胺、N,N‑二甲基乙酰胺、二甲基亚砜;所述的反应溶剂以取代乙酸丙烯酸酯的反应浓度计,为0.1‑0.5M; 所述的加热温度为60‑120℃。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人西安交通大学,其通讯地址为:710049 陕西省西安市碑林区咸宁西路28号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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