清华大学;北京宇繁生物科技有限公司廖学斌获国家专利权
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龙图腾网获悉清华大学;北京宇繁生物科技有限公司申请的专利一种抗体药物偶联物及其制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115337406B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-03发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210520984.0,技术领域涉及:A61K47/68;该发明授权一种抗体药物偶联物及其制备方法和应用是由廖学斌;王志松;贺磊;张岩设计研发完成,并于2022-05-12向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种抗体药物偶联物及其制备方法和应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种抗体药物偶联物及其制备方法和应用,特别是一种抗PD‑L1抗体与TLR7和或TLR8激动剂的偶联物及其药物组合物、制备方法和应用。本发明通过基因编辑获得带有突变半胱氨酸的修饰的抗PD‑L1抗体,其基本上保留了原抗体的结构,可用于抗体药物偶联物的构建。通过抗肿瘤实验发现,所得抗体药物偶联物具有较佳的活性,例如强大的抗肿瘤活性,可明显提高荷瘤动物的生存率,且毒性显著降低,对实验动物身体的负担较小,大大降低了其中小分子药物单独使用时的最低有效剂量,扩大了其治疗窗,有望用于多种疾病例如肿瘤、病毒性疾病如乙肝等治疗药物的开发,具有良好的应用前景和价值。
本发明授权一种抗体药物偶联物及其制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.一种抗体药物偶联物或其药学上可接受的盐,所述抗体药物偶联物具有如下结构: Ⅲ其中,Ab为抗体或其抗原结合片段; 所述抗体具有如SEQ ID NO:4所示的重链序列和如SEQ ID NO:9所示的轻链序列; n为1‑10的整数; L部分具有如下结构: Ⅴ其中,Y为‑S‑; RL1为; RL2为‑CH2iOCO‑,i为0‑6的整数; Ra和Rb独立地选自:H、C1‑C3烷基; R1选自:单键、C1‑C6亚烷基、C1‑C6亚烷氧基; R4和R5独立地选自C1‑C6烷基; R2选自:‑NHR6、‑OR6、‑SR6,其中,R6为C1‑C6烷基或C1‑C6烷氧基烷基; R3选自:H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷氧基烷基; m为0或1。
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