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温州大学吕宁宁获国家专利权

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龙图腾网获悉温州大学申请的专利一种具有光学活性的含海因骨架的化合物的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116041345B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-03发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211386133.8,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权一种具有光学活性的含海因骨架的化合物的制备方法是由吕宁宁;周鸿贵;吴欣颖;王茹雪;李哲锋;陈久喜设计研发完成,并于2022-11-07向国家知识产权局提交的专利申请。

一种具有光学活性的含海因骨架的化合物的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种具有光学活性的含海因骨架的化合物的合成方法,包括如下步骤:将L‑高脯氨酸、苯乙酮腙的衍生物、乙酰丙酮铜直接加入到有机溶剂乙腈中,氮气氛围下油浴加热至90‑120℃,反应12‑24h,后处理得到所述光学纯的海因衍生物。该方法利用简单易制备、稳定的苯乙酮腙衍生物和L‑高脯氨酸作为反应底物,在无氧化剂、强酸和强碱存在的条件下,经由铜催化体系下的串联环合反应历程顺利实现一步法制备光学纯的海因骨架。该转化具有优异的原子经济性和步骤经济性、并具有宽广的底物范围和良好的官能团兼容性,为具有生物活性的光学纯含海因骨架的衍生物的制备提供了一种高效的合成新方法。

本发明授权一种具有光学活性的含海因骨架的化合物的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种具有光学活性的含海因骨架的化合物的合成方法,其特征在于,包括如下步骤: 将苯乙酮腙衍生物、L‑高脯氨酸、乙酰丙酮铜加入到有机溶剂中,氮气气氛下,将温度控制在90~120℃下反应12h~24h,反应完全后,后处理得到具有光学活性的海因产物; 所述的苯乙酮腙衍生物的结构如式II所示: 所述的L‑高脯氨酸的结构如式III所示: 所述的具有光学活性的海因产物的结构如式I所示: 式I~III中,R1选自甲氧基、苯氧基、卤素、硝基、噻吩、呋喃或萘基; R2选自甲基、乙基或丙基。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人温州大学,其通讯地址为:325036 浙江省温州市瓯海区东方南路38号温州市国家大学科技园孵化器;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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