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龙图腾网获悉广东先强药业有限公司;广东众生药业股份有限公司申请的专利一种盐酸丙美卡因的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116178190B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-03发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310062064.3，技术领域涉及：C07C227/04；该发明授权一种盐酸丙美卡因的制备方法是由邓军;张振峰;叶琼仙;谭志聪;谭珍友;罗统有;邓吉聪;吴建辉设计研发完成，并于2023-01-16向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种盐酸丙美卡因的制备方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种盐酸丙美卡因的制备方法，以4‑氯‑3‑硝基苯甲酸起始原料，经过烷氧基化反应、酯化反应、还原反应和酸化成盐步骤，其中：在所述烷氧基化反应中使用正丙醇和氢化钠，IIa、正丙醇与氢化钠摩尔比＝1.0：2.0～3.0：1.4～2.2；在所述还原反应后进行脱色操作。本发明制备得到盐酸丙美卡因，无需进行精制，杂质少，特别是不含杂质F，简单、工艺重现性好、反应条件温和，无需进行精制，未涉及低温、高压反应，对设备要求低，适合大规模的工业化生产。

本发明授权一种盐酸丙美卡因的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种盐酸丙美卡因的制备方法，其特征在于： 所述的制备方法，具体步骤如下： S1步骤：在室温下，将IIa化合物溶解在DMSO中，将正丙醇和氢化钠溶解在THF中；在搅拌下，控温15～20℃，将含IIa的DMSO溶液滴加至含正丙醇和氢化钠的THF溶液中，控温15～20℃，搅拌反应0.5～4h；反应毕，加入水，用盐酸调节pH＝2～3；过滤，得到粗产物，用乙醇‑水重结晶一次，得到中间体III，其中：所述IIa、正丙醇和氢化钠的摩尔比为1：2.2～2.8： 1.6～2.0，所述氢化钠与THF的质量体积比为1：8～14，所述IIa与DMSO质量体积比为1：2～4； S2步骤：在反应器中加入中间体III、Ⅱb化合物、碳酸钾和有机溶剂，升温至60～120℃，搅拌反应0.5～4h，反应毕，降至室温，过滤，往滤液加入乙酸乙酯，搅拌；再加入15％～20％氯化钠水溶液，分液，浓缩有机相得到中间体Ⅳ，直接用于下一步，其中，III、Ⅱb与碳酸钾的摩尔比＝1：1.0～1.3：2.0～2.5，III与有机溶剂的质量体积比＝1：4～8；其中所述有机溶剂为THF； S3步骤：将中间体Ⅳ分散于反应溶剂中，加入铁粉和氯化铵，升温至70‑90℃，搅拌反应0.3～0.8h，反应完毕后，经脱色操作、浓缩得到BMKY，其中所述反应溶剂为水和醇；所述中间体III、铁粉和氯化铵的摩尔比为1：3.2～3.8：4.2～4.8，III、水与乙醇的质量体积比为1：8.0～10.0：0.8～1.2；其中所述脱色过程包括以下步骤：反应完毕后，降温至室温，加入乙酸乙酯和少量抗氧化剂，用15％氢氧化钠溶液调节pH＝7～9，过滤，分液，收集有机相；用5％EDTA‑2Na溶液洗涤，收集有机相；加入水，用20～30％盐酸，调pH＝3～5，分液，收集水相；往水相中加入活性炭脱色，过滤，收集滤液；往滤液中加入少量抗氧化剂，用15％氢氧化钠溶液调节pH＝7～9，加入乙酸乙酯萃取，分液，收集有机相，浓缩得到BMKY油状物，所述反应完毕后，过程中加入的乙酸乙酯、5％EDTA‑2Na溶液用量和水的用量相当； S4步骤：将BMKY溶解在有机溶剂中得到BMKY溶液，加入浓盐酸，保温、搅拌析晶，过滤，干燥，得到BMKY‑HCl，其中，BMKY与有机溶剂的质量体积比＝1：5～9，BMKY与浓盐酸的质量比＝1：0.28～0.38；其中所述有机溶剂为丙酮。

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