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沈阳药科大学;苏州裕泰医药科技有限公司孙进获国家专利权

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龙图腾网获悉沈阳药科大学;苏州裕泰医药科技有限公司申请的专利一种多西他赛前药抗肿瘤制剂获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116327968B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-03发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202111532711.X,技术领域涉及:A61K47/54;该发明授权一种多西他赛前药抗肿瘤制剂是由孙进;孙丙军;何仲贵;杜超颖;王丹平;罗聪;刘钿;董付丹;张宇设计研发完成,并于2021-12-15向国家知识产权局提交的专利申请。

一种多西他赛前药抗肿瘤制剂在说明书摘要公布了:本发明的一种多西他赛前药抗肿瘤制剂,属于药物制剂新辅料和新剂型领域。具体设计合成了如下通式I所示的含有不同脂肪醇侧链与不同连接链的多西他赛‑脂肪醇前药,并制备了自组装纳米粒。结果表明:多西他赛‑脂肪醇前药自组装纳米粒能有效提高多西他赛的疗效,降低其毒副作用;支链脂肪醇侧链的长度、脂肪醇侧链的结构支链或直链、以及连接链长度会对多西他赛前药自组装纳米粒的制剂学性质、体内命运、抗肿瘤活性及安全性产生显著影响。多西他赛‑支链脂肪醇前药自组装纳米粒具有比多西他赛‑直链脂肪醇前药自组装纳米粒更高的抗肿瘤活性与更低的毒性。

本发明授权一种多西他赛前药抗肿瘤制剂在权利要求书中公布了:1.多西他赛‑支链脂肪醇前药的自组装纳米粒,其特征在于,该自组装纳米粒为PEG修饰的小分子前药自组装纳米粒,所述的多西他赛‑支链脂肪醇前药选自如下结构式: 以2,2'‑二硫代二乙酸作为连接链的多西他赛‑2‑己基‑癸醇前药DTX‑SS‑HD; 以2,2'‑二硫代二乙酸作为连接链的多西他赛‑2‑庚基‑十一醇前药DTX‑SS‑HUA; 以2,2'‑二硫代二乙酸作为连接链的多西他赛‑2‑辛基‑十二醇前药DTX‑SS‑OD; 以2,2'‑二硫代二乙酸作为连接链的多西他赛‑2‑癸基‑十四醇前药DTX‑SS‑DTD; 以4,4'‑二硫代二丁酸作为连接链的多西他赛‑2‑辛基‑十二醇前药γ‑DTX‑SS‑OD; 所述PEG修饰的小分子前药自组装纳米粒的制备方法包括以下步骤: 步骤1:将PEG修饰剂和多西他赛‑支链脂肪醇前药溶解到乙醇、四氢呋喃或丙酮中,形成溶液,搅拌条件下将该溶液缓缓滴加到水中,多西他赛‑支链脂肪醇前药自发形成均匀的纳米粒;所述的PEG修饰剂为DSPE‑PEG;按质量比,多西他赛‑支链脂肪醇前药:PEG修饰剂=20~1:1; 步骤2:采用减压旋转蒸发法除去制剂中的有机溶剂,得到不含任何有机溶剂的纳米胶体溶液,即为PEG修饰的小分子前药自组装纳米粒。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人沈阳药科大学;苏州裕泰医药科技有限公司,其通讯地址为:117004 辽宁省本溪市高新技术产业开发区华佗大街26号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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