江苏福瑞康泰药业有限公司罗威获国家专利权
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龙图腾网获悉江苏福瑞康泰药业有限公司申请的专利一种氟伐他汀关键中间体的合成工艺获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116693444B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-03发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310625100.2,技术领域涉及:C07D209/42;该发明授权一种氟伐他汀关键中间体的合成工艺是由罗威;卓明;李大伟;韩红江;石利平;王震设计研发完成,并于2023-05-30向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种氟伐他汀关键中间体的合成工艺在说明书摘要公布了:本发明公开了一种氟伐他汀关键中间体的合成工艺,通过简单的羟醛缩合反应的类似反应缩合,再通过硝基衍生物的还原与双键反应制得吲哚环,最后引入异丙基,从而得到氟伐他汀关键中间体化合物Ⅴ。本发明的有益效果是:本发明各步骤使用的原料易得,价格较低,能够有效降低生产成本,节约生产成本,带来可观的经济效益;本发明所用试剂危险性有所降低,产生废弃物较少,产物处理简单,危害小,有利于保护环境,节能减排,符合绿色化学的理念;本发明的反应路线操作简单,产物收率高,产生副产物少,产品纯度高,原子经济性好,产物易于分离,适合工业化扩大规模生产。
本发明授权一种氟伐他汀关键中间体的合成工艺在权利要求书中公布了:1.一种氟伐他汀关键中间体的合成工艺,其特征在于包括以下步骤: 第一步,将化合物Ⅰ溶于有机溶剂,加入碱试剂乙醇钠,加入化合物ⅡN,N‑二甲氨基乙酸乙酯,加热回流反应,反应结束后,分离产物,得到化合物Ⅲ; 第二步,将第一步反应的产物化合物Ⅲ溶于有机溶剂乙醇,加入催化剂W‑2型兰尼镍,通入氢气直至氢的吸收停止,分离产物,得到化合物Ⅳ; 第三步,将第二步反应得到的化合物Ⅳ溶于有机溶剂THF中,加入2‑氯丙烷,加入有机碱试剂三乙胺,加热回流反应得到目标化合物Ⅴ; 所述第一步反应所用溶剂为THF与乙醇的混合溶液,所述溶剂中乙醇与THF的摩尔比为1:2~3; 所述乙醇钠用量为反应物Ⅰ的1.5~2.5eq; 所述第二步反应中催化剂用量为化合物Ⅲ的3~9%wt; 所述第一步反应中化合物Ⅰ及化合物Ⅱ的摩尔比为1:1~1.2; 所述第三步反应中反应物化合物Ⅳ与2‑氯丙烷的摩尔比为1:1.0~1.2; 所述第三步反应所用有机碱试剂用量为化合物Ⅳ的1~1.2eq。
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