湖南农业大学程辟获国家专利权
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龙图腾网获悉湖南农业大学申请的专利一种6-(N-取代)氨甲酰基甲基二氢苯并菲啶生物碱及其制备方法与应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119977982B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-03发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510031249.7,技术领域涉及:C07D491/153;该发明授权一种6-(N-取代)氨甲酰基甲基二氢苯并菲啶生物碱及其制备方法与应用是由程辟;曾建国;黄磊;王林设计研发完成,并于2025-01-09向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种6-(N-取代)氨甲酰基甲基二氢苯并菲啶生物碱及其制备方法与应用在说明书摘要公布了:本发明公开一种6‑N‑取代氨甲酰基甲基二氢苯并菲啶生物碱及其制备方法与应用,涉及药物化合物合成技术领域。该类化合物通过如下方法制得:以白屈菜红碱或者血根碱为原料,先与乙酸乙酯发生亲核取代反应得到产物A,即6‑乙氧羰甲基二氢白屈菜红碱或6‑乙氧羰甲基二氢血根碱;在碱性条件下水解产物A的酯基并酸化得到对应的产物B,即α‑二氢白屈菜红碱6‑基取代乙酸或α‑二氢血根碱‑6‑基取代乙酸;将产物B溶解于溶剂中,在缩合剂的作用下与不同取代伯胺缩合,制得6‑N‑取代氨甲酰基甲基二氢白屈菜红碱或者6‑N‑取代氨甲酰基甲基二氢血根碱,即得。本发明以白屈菜红碱或血根碱为原料,在其6号位引入N‑取代氨甲酰甲基进行结构修饰,产率高,易制备。制得的该系列衍生物能够显著抑制LPS诱导RAW264.7细胞中炎性介质NO的释放,及炎症细胞因子TNF‑α、IL‑6蛋白的表达水平。
本发明授权一种6-(N-取代)氨甲酰基甲基二氢苯并菲啶生物碱及其制备方法与应用在权利要求书中公布了:1.一种6‑N‑取代氨甲酰基甲基二氢苯并菲啶生物碱,其特征在于,具体为如式I所示的6‑N‑取代氨甲酰基甲基二氢白屈菜红碱或如式II所示的6‑N‑取代氨甲酰基甲基二氢血根碱: ; 式中,R为苯基、烷基、取代苯基中的任一种; 取代苯基为甲基苯基、甲氧基苯基、溴代苯基、碘代苯基、硝基苯基中的任一种;烷基为正丁基、异丁基或正丙基中的任一种。
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