广州医科大学赵军锋获国家专利权
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龙图腾网获悉广州医科大学申请的专利一种炔酰胺介导的酮类化合物的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116478022B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310343959.4,技术领域涉及:C07C45/45;该发明授权一种炔酰胺介导的酮类化合物的制备方法是由赵军锋;吕金芳;杨风岭设计研发完成,并于2023-03-31向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种炔酰胺介导的酮类化合物的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种炔酰胺介导的酮类化合物的制备方法,该方法以羧酸为原料,以炔酰胺类化合物为活化试剂进行反应得到α‑酰氧基烯酰胺类化合物,然后再与金属有机化合物偶联即可得到目标酮类化合物。本发明提供的酮类化合物合成方法适用范围广、操作简单、反应速率快。值得注意的是,该反应还可用于氨基酸的C端修饰,为合成酮类化合物提供了一种高效的新方法。
本发明授权一种炔酰胺介导的酮类化合物的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种炔酰胺介导的酮类化合物的制备方法,其特征在于:该方法具体包括如下步骤: 1先将具有结构通式I的羧酸和具有结构通式II的炔酰胺在第一溶剂中进行反应,获得具有结构通式III的α-酰氧基烯酰胺类化合物: 2将具有结构通式III的α-酰氧基烯酰胺类化合物和具有结构通式IV的金属有机化合物在第二溶剂中存在碱的条件下进行反应,获得具有结构通式V的酮类化合物: 在式I、式II、式IV、式V中,R1选自烷基、环烷基、取代芳基、炔基、芳基、杂环芳基、α-氨基酸残基;R2选自氢、烷基、芳基、炔基、烯基;R3选自烷基、芳基、取代芳基;R4M选自苯基溴化镁、苄基溴化镁、甲基溴化镁、乙基溴化镁;当R4M为苯基溴化镁时,R4为苯基,当R4M为苄基溴化镁时,R4为苄基,当R4M为甲基溴化镁时,R4为甲基,当R4M为乙基溴化镁时,R4为乙基;EWG选自烷磺酰基、烷酰基、芳磺酰基、芳酰基、取代苯磺酰基,所述取代苯磺酰基的取代基选自甲基、叔丁基、甲氧基、苯基、F、Cl、Br、I、苄氧基、苄氧羰基、氰基。
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