中国药科大学李微获国家专利权
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龙图腾网获悉中国药科大学申请的专利一种天然产物Sokotrasterol sulfate的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116836215B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310843895.4,技术领域涉及:C07J9/00;该发明授权一种天然产物Sokotrasterol sulfate的合成方法是由李微;桑金鹏;杨旭东设计研发完成,并于2023-07-11向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种天然产物Sokotrasterol sulfate的合成方法在说明书摘要公布了:本发明涉及化学合成领域,首次提出了一种天然产物Sokotrasterolsulfate的半合成方法,以猪去氧胆酸为原料,利用甲酯和叔丁基二甲基硅醚对猪去氧胆酸的羧基和不同位置的羟基进行保护;利用选择性氧化3位羟基后进行溴代、水解引入2位β构型羟基和硼氢化‑氧化反应引入5位α构型氢;后通过水解甲酯、碘代脱羧引入17位碘代物;利用对碘代物进行水解、溴代引入17位溴代物;再进行卤锂交换反应、锂化反应和叔醇的消除引入17位侧链;最后脱除保护基并对不同位置的羟基进行硫酸化反应,得到目标天然产物。通过上述技术方案,解决了从海洋海绵中直接获取该天然产物存在提取纯化困难;产率低;无法对天然产物进行有效的结构改造的问题。
本发明授权一种天然产物Sokotrasterol sulfate的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种天然产物Sokotrasterolsulfate的合成方法,其特征在于,以猪去氧胆酸为原料,利用甲酯保护17位侧链上的羧基得到中间体1;N-溴代琥珀酰亚胺选择性氧化3位羟基得到中间体2;乙酰基保护6位羟基得到中间体3;溴化铜选择性在2位进行溴代得到中间体4;后用碳酸钾进行水解,引入2位β构型羟基得到中间体5;三仲丁基硼氢化锂选择性还原3位羰基为α构型羟基,得到中间体6;叔丁基二甲基硅醚保护2,3位羟基,得到中间体7;甲醇钠脱除乙酰基得到中间体8;三氯氧磷消除6位羟基引入双键,得到中间体9;硼烷四氢呋喃进行硼氢化-氧化反应引入5位ɑ构型氢,得到中间体10;叔丁基二甲基硅醚保护6位羟基得到中间体11;氢氧化钠溶液水解甲酯得到中间体12;N-碘代琥珀酰亚胺和碘进行碘代脱羧反应得到中间体13;碳酸氢钠水解碘代物得到中间体14;四溴化碳和三苯基膦进行溴代得到中间体15;叔丁基锂与溴代物15进行卤锂交换反应,再与3,3,4-三甲基-2-戊酮进行锂化反应引入侧链得到中间体16;四丁基氟化铵脱除叔丁基二甲基硅醚保护基得到中间体17;对甲苯磺酸一水合物对17位侧链上的叔醇进行消除反应得到中间体18,最后对2,3,6位羟基进行硫酸化得到目标产物19;
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