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中国医学科学院药物研究所许述获国家专利权

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龙图腾网获悉中国医学科学院药物研究所申请的专利一种盐酸普拉克索有关物质的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117050033B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210488858.1,技术领域涉及:C07D277/60;该发明授权一种盐酸普拉克索有关物质的制备方法是由许述;弓亚玲;纪春阳;卢诗超;张世鹏设计研发完成,并于2022-05-07向国家知识产权局提交的专利申请。

一种盐酸普拉克索有关物质的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于医药生产技术领域,涉及一种盐酸普拉克索有关物质的制备方法,特别是涉及盐酸普拉克索有关物质BI‑II828BS的制备方法,该盐酸普拉克索有关物质的制备方法过程简单,易于实现,原料易得,重现性良好,适合BI‑II828BS的批量化生产;并且本发明提供的盐酸普拉克索有关物质BI‑II828BS的制备方法,该方法制备得到的盐酸普拉克索有关物质纯度高,可作为对照品标准品用于对普拉克索原料药或制剂的质量控制。

本发明授权一种盐酸普拉克索有关物质的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种盐酸普拉克索有关物质的制备方法,其特征在于:包括如下步骤: 1、将S-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑在有机碱或无机碱存在下与丙酸酐反应,得到S-2-胺基-6-丙酰胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑,即中间体M1; 2、将中间体M1在有机碱或无机碱存在下与Boc2O反应,得到S-2-叔丁氧酰胺基-6-丙酰胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑,即中间体M2; 3、将中间体M2经溴化反应得中间体M3,并进一步氧化得到S-2-叔丁氧酰胺基-6-丙酰胺基-7-氧代-4,5,6,7-四氢苯并噻唑,即中间体M4; 4、将中间体M4与步骤1中所得中间体M1进行缩合,得到二聚中间体M5,并进一步还原得到6S,7S-2-叔丁氧酰胺基-6-丙酰胺基-7-S-6-丙酰胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-2-胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑,即中间体M6; 5、将中间体M6脱去Boc保护基,得到6S,7S-2-胺基-6-丙酰胺基-7-S-6-丙酰胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-2-胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑,即中间体M7; 6、将中间体M7进行还原,得到6S,7S-2-胺基-6-丙胺基-7-S-6-丙胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-2-胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑,即普拉克索有关物质BI-II828BS; 结构式如下:

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人中国医学科学院药物研究所,其通讯地址为:100050 北京市西城区南纬路甲2号张徐斌;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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