南京工业大学孙炳峰获国家专利权
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龙图腾网获悉南京工业大学申请的专利一种恩替卡韦中间体的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN118724941B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-10发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202410951534.6，技术领域涉及：C07F7/18；该发明授权一种恩替卡韦中间体的合成方法是由孙炳峰;朱辰龙;李南连设计研发完成，并于2024-07-16向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种恩替卡韦中间体的合成方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种恩替卡韦中间体的合成方法，先以4‑羟基‑2‑环戊烯酮为原料，在碱的存在下与叔丁基二甲基氯硅烷反应，制得化合物II，然后将化合物II与咪唑和甲醛进行反应，得到化合物III，接着将化合物III与乙酰氯在碱的存在下进行反应，得到化合物IV，再往化合物IV中加入自由基引发剂，然后在紫外光的照射下发生加成反应，得到化合物V，最后将化合物V在碱的存在下与叔丁基二甲基氯硅烷反应，即得。化该方法制得的恩替卡韦中间体是合成抗病毒药物恩替卡韦的重要原料。与现有方法相比，本发明方法原料廉价易得，工艺简单，合成路线简短，产物易于纯化，总收率高，易于实现工业化生产。
本发明授权一种恩替卡韦中间体的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种恩替卡韦中间体的合成方法，其特征在于，包括如下步骤： S1、4-羟基-2-环戊烯酮在碱的存在下与叔丁基二甲基氯硅烷反应，制得化合物II； S2、将化合物II与咪唑和甲醛进行反应，得到化合物III； S3、将化合物III与乙酰氯在碱的存在下进行反应，得到化合物IV； S4、往化合物IV中加入自由基引发剂，然后在紫外光的照射下发生加成反应，得到化合物V； S5、将化合物V在碱的存在下与叔丁基二甲基氯硅烷反应，制得恩替卡韦中间体； 所述化合物II的结构式为： 所述化合物III的结构式为： 所述化合物IV的结构式为： 所述化合物V的结构式为： 所述恩替卡韦中间体的结构式为： 步骤S1和S5中，所述碱为咪唑； 步骤S4中，所述反应使用甲醇作溶剂，反应温度-78℃～0℃；所述自由基引发剂为二苯甲酮、4,4'-二甲氧基二苯甲酮或蒽醌中的一种。
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