武汉英纳氏药业有限公司王海获国家专利权
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龙图腾网获悉武汉英纳氏药业有限公司申请的专利甘氨酰-β-丙氨酰-L-组氨酸的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119118924B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411002009.6,技术领域涉及:C07D233/64;该发明授权甘氨酰-β-丙氨酰-L-组氨酸的合成方法是由王海;李建雄设计研发完成,并于2024-07-25向国家知识产权局提交的专利申请。
本甘氨酰-β-丙氨酰-L-组氨酸的合成方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种甘氨酰‑β‑丙氨酰‑L‑组氨酸的合成方法,属于有机合成技术领域。方法包括:1在溶剂A中,于0‑25℃下L‑肌肽、硅烷保护剂和敷酸剂反应得到三硅烷‑肌肽,硅烷保护剂选自三甲基氯硅烷或六甲基二氮硅烷,敷酸剂选为三乙胺或二异丙基乙胺,L‑肌肽与敷酸剂的摩尔比为1:4.0‑6.5;2三硅烷‑肌肽与邻苯二甲酰甘氨酰氯缩合得到邻苯二甲酰甘氨酰三硅烷肌肽;3邻苯二甲酰甘氨酰三硅烷肌肽加水淬灭,水相加酸调整至pH值至2‑3,水解得到邻苯二甲酰甘氨酰肌肽;4邻苯二甲酰甘氨酰肌肽肼解得到甘氨酰‑β‑丙氨酰‑L‑组氨酸。该方法具有收率高、过程简单和纯度高等优点。
本发明授权甘氨酰-β-丙氨酰-L-组氨酸的合成方法在权利要求书中公布了:1.甘氨酰-β-丙氨酰-L-组氨酸的合成方法,其特征在于,所述方法包括: 1在溶剂A中,于0-25℃下L-肌肽、硅烷保护剂和敷酸剂反应得到三硅烷-L-肌肽,所述硅烷保护剂选自三甲基氯硅烷或六甲基二硅氮烷,所述敷酸剂选为三乙胺或二异丙基乙胺,所述溶剂A选自二氯甲烷、四氢呋喃或1,2-二氯乙烷,所述L-肌肽与三甲基氯硅烷的摩尔比为1:3.0-4.5,所述L-肌肽与六甲基二硅氮烷的摩尔比为1:1.5-2.5,所述L-肌肽与敷酸剂的摩尔比为1:4.0-6.5; 2三硅烷-L-肌肽与邻苯二甲酰甘氨酰氯缩合得到邻苯二甲酰甘氨酰三硅烷L-肌肽; 3步骤2的反应液加水淬灭,水相加酸调整至pH值至2-3,水解得到邻苯二甲酰甘氨酰L-肌肽; 4邻苯二甲酰甘氨酰L-肌肽肼解得到甘氨酰-β-丙氨酰-L-组氨酸; 三硅烷-L-肌肽的结构式如下: ; 邻苯二甲酰甘氨酰三硅烷L-肌肽的结构式如下: ; 邻苯二甲酰甘氨酰L-肌肽的结构式如下: ; 甘氨酰-β-丙氨酰-L-组氨酸的结构式如下: 。
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