扬州市普林斯医药科技有限公司瞿军获国家专利权
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龙图腾网获悉扬州市普林斯医药科技有限公司申请的专利一种LH-1801关键中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119143719B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411274126.8,技术领域涉及:C07D333/16;该发明授权一种LH-1801关键中间体的制备方法是由瞿军;高德华;掌鹏程设计研发完成,并于2024-09-12向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种LH-1801关键中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及有机合成技术领域,具体提出了一种LH‑1801关键中间体的制备方法,目标产物关键中间体为2‑溴‑5‑氯‑4‑5‑乙基噻吩‑2‑基甲基苯基甲醇,其以化合物2和草酰氯进行酰氯化反应,然后和2‑乙基噻吩在三氯化铝作用下进行傅克酰基反应,再经过一步还原法的反应得到目标产物1;本发明提供的制备方法,极大的缩短了反应时间,其原料成本低,具有产品纯度和产率高等优点,对环境非常友好,适合于工业化放大。
本发明授权一种LH-1801关键中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种LH-1801关键中间体的制备方法,目标产物关键中间体为2-溴-5-氯-4-5-乙基噻吩-2-基甲基苯基甲醇,其特征在于,制备方法包括如下步骤: S1、化合物2与酰氯反应,生成化合物3; S2、化合物3在催化剂下,与化合物5,经过傅克酰基化反应,得到化合物4; S3、化合物4在复合还原剂下,经还原反应,得到化合物1; 步骤S3包括:化合物4与四氢呋喃混合溶解后,先滴加第一还原剂,滴加完毕后,再滴加第二还原剂,经还原反应得到化合物1;第一还原剂为硼烷二甲硫醚或硼烷四氢呋喃,第二还原剂为三氟化硼四氢呋喃;滴加第一还原剂时,温度不超过40℃,滴加完毕保温反应15min,滴加第二还原剂时,温度不超过40℃,滴加完毕后,加热至50-55℃,保温反应2h; 其反应式如下: 。
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