浙江国邦药业有限公司;国邦医药集团股份有限公司秦华伟获国家专利权
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龙图腾网获悉浙江国邦药业有限公司;国邦医药集团股份有限公司申请的专利一种阿普昔腾坦的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119528820B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-10发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202411737392.X，技术领域涉及：C07D239/47；该发明授权一种阿普昔腾坦的合成方法是由秦华伟;朱庆国;刘博伟;赵敏;李赛;陈兆祥;肖煜强;赵普;周志奎;邱家军设计研发完成，并于2024-11-29向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种阿普昔腾坦的合成方法在说明书摘要公布了：本申请提供一种阿普昔腾坦的合成方法，属于杂环化合物技术领域。以溴苯基二氯嘧啶为原料，溴苯基二氯嘧啶与过量磺酰胺先进行亲核取代制备磺胺嘧啶，然后用氯甲基苄基醚保护氨基形成磺胺嘧啶保护物，磺胺嘧啶保护物与乙二醇在高温强碱条件下反应形成羟乙基嘧啶，羟乙基嘧啶与5‑溴‑2‑氯嘧啶生成阿普昔腾坦保护物，阿普昔腾坦保护物酸性水解氯甲基苄基保护基制备得到阿普昔腾坦。本申请不仅兼顾解决了磺酰胺与嘧啶环的反应活性与选择性问题，整个反应过程简单、安全性高，产品纯度高。
本发明授权一种阿普昔腾坦的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种阿普昔腾坦的合成方法，其特征在于：以化合物A为原料，化合物A与磺酰胺先进行亲核取代制备化合物B，然后用氯甲基苄基醚保护氨基形成化合物C，化合物C与乙二醇在45~110℃、强碱条件下反应形成化合物D，化合物D与5-溴-2-氯嘧啶生成化合物E，化合物E酸性水解甲氧基苄基保护基制备得到化合物F，即阿普昔腾坦，所述酸性水解中添加对甲苯磺酸一水合物进行水解， 上述反应过程表示如下： 。
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