中国海洋大学李明获国家专利权
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龙图腾网获悉中国海洋大学申请的专利海洋蓝菌代谢产物Dragocins A-C及其类似物的合成方法和在抗肿瘤药物中的应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119638758B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411812724.6,技术领域涉及:C07H1/00;该发明授权海洋蓝菌代谢产物Dragocins A-C及其类似物的合成方法和在抗肿瘤药物中的应用是由李明;白树金;宋妮;王鹏设计研发完成,并于2024-12-10向国家知识产权局提交的专利申请。
本海洋蓝菌代谢产物Dragocins A-C及其类似物的合成方法和在抗肿瘤药物中的应用在说明书摘要公布了:本发明属于糖化学和药物化学领域,具体涉及一种海洋蓝菌代谢产物DragocinsA‑C及其类似物的合成方法和在抗肿瘤药物中的应用。本发明以茴香霉素和2,3‑酯基保护的β‑D‑核糖硫苷为起始原料,通过直接的立体选择性糖苷化反应,以及交叉脱氢偶联反应得到氧杂桥环[6.2.1]十一烷骨架;所得到的氧杂桥环中间体经氧化反应、银盐促进的脱羧氯代反应等得到核糖C‑4´位氯代和甲氧基取代产物DragocinsA‑C及其类似物。体外实验表明N‑脱甲基的DragocinA化合物15具有很好的肿瘤细胞抑制作用,可用于制备抗肿瘤药物。本发明的合成方法反应条件温和,路线简便,起始原料茴香霉素和反应试剂价格低廉,最终产率较高,适用于DragocinsA‑C及其类似物的大规模制备。
本发明授权海洋蓝菌代谢产物Dragocins A-C及其类似物的合成方法和在抗肿瘤药物中的应用在权利要求书中公布了:1.一种海洋蓝菌代谢产物DragocinsA-C及epi-DragocinsA-C的三氟乙酸盐和N-脱甲基的DragocinA化合物15的合成方法,其特征在于,包括以下步骤: ; 其中,DragocinsA-C及epi-DragocinsA-C和N-脱甲基的DragocinA化合物15的结构如下: ; R3为磺酰基类保护基,选自甲磺酰基、乙磺酰基、对甲苯磺酰基、邻硝基甲苯磺酰基、对硝基甲苯磺酰基、2,4-二硝基苯磺酰基中的任意一种;R4为硅醚类保护基,选自TMS、TES、TBS、TIPS、TBDPS中的任意一种;R5为硅醚类保护基,选自TMS、TES、TBS、TIPS、TBDPS中的任意一种;R6为酰基类保护基,选自乙酰基、三氯乙酰基、三甲基乙酰基、三氟乙酰基、丙酰基、苯甲酰基、对甲氧基苯甲酰基中的任意一种; 步骤4:化合物12和epi-12的制备: 在0-100oC极性或非极性的溶剂中,化合物11在酸性条件下,与氧化剂作用反应30-3000分钟,得到化合物12和epi-12;所述的氧化剂为2,3-二氯-5,6-二氰基苯醌、硝酸铈铵、2-碘酰基苯甲酸、Dess-Martine试剂、次氯酸钠中的一种。
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