江西省林业科学院;百安制药(赣江新区)有限公司陶秀花获国家专利权
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龙图腾网获悉江西省林业科学院;百安制药(赣江新区)有限公司申请的专利一种鼻用山香圆叶复合喷雾剂及其制备工艺获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120437062B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510953507.7,技术领域涉及:A61K9/12;该发明授权一种鼻用山香圆叶复合喷雾剂及其制备工艺是由陶秀花;杨小丽;谢雄雄;胡小红;邱凤英;杨海宽;周松松;李胜春;夏思琪;胡伟明;刘军;吴海珊设计研发完成,并于2025-07-11向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种鼻用山香圆叶复合喷雾剂及其制备工艺在说明书摘要公布了:本发明涉及鼻喷雾剂技术领域,具体涉及一种鼻用山香圆叶复合喷雾剂及其制备工艺。其制备工艺包括以下步骤:将体系质量占比为1.5‑2%的纳米微球、2.5‑3%的甘油、0.3‑0.5%的羟乙基纤维素、0.2‑0.3%的苯氧乙醇和20‑25%的柠檬酸盐缓冲液混合并用纯水补足余量,搅拌至均匀,封装后得到鼻用山香圆叶复合喷雾剂。本发明将甘油磷酸胆碱与月桂酸进行酯化反应合成甘油磷酸胆碱‑月桂酸酯,甘油磷酸胆碱‑月桂酸酯以甘油为骨架结构,并形成酯键,使得甘油磷酸胆碱在引入月桂酸的长链的同时,还保留了甘油磷酸胆碱的结构,具有更好的生物可接受性和更低的黏膜刺激性,并为随后形成脂质体包覆结构并负载山香圆叶提取物提供稳定的结构和包封率的提升。
本发明授权一种鼻用山香圆叶复合喷雾剂及其制备工艺在权利要求书中公布了:1.一种鼻用山香圆叶复合喷雾剂的制备工艺,其特征在于,包括如下步骤: 将体系质量占比为1.5-2%的纳米微球、2.5-3%的甘油、0.3-0.5%的羟乙基纤维素、0.2-0.3%的苯氧乙醇和20-25%的柠檬酸盐缓冲液混合并用纯水补足余量,搅拌至均匀,封装后得到鼻用山香圆叶复合喷雾剂; 其中,纳米微球的制备方法为:向55-60质量份液体石蜡中加入0.5-1质量份司盘80,200-300rmin的转速搅拌混合,得到油相,再将3-5质量份透明质酸接枝甘油磷酸胆碱-月桂酸酯和0.5-1质量份改性山香圆叶醇提物混合并加入到10-15质量份磷酸盐缓冲液中,超声分散3-5min,作为水相,将水相滴加至油相中,50-55MPa高压均质循环3次得到初乳,再加入0.1-0.3质量份京尼平,40-45℃搅拌2-2.5h,反应结束后加入体系3倍体积的无水乙醇,并于0-4℃冰水浴下超声破乳30-35min,离心、洗涤、加去离子水分散后冷冻干燥得到纳米微球; 所述透明质酸接枝甘油磷酸胆碱-月桂酸酯的制备方法为:将1-1.5质量份甘油磷酸胆碱和1.2-3质量份月桂酸混合后再加入10-12质量份无水乙酸乙酯,在氮气保护下降温至0-4℃,再加入2-2.2质量份1-乙基-3-3-二甲氨丙基碳二亚胺盐酸盐和0.5-0.8质量份咪唑,同时持续通入氮气,随后在20-25℃下以100-120rmin的转速搅拌反应14-15h,产物过滤后洗涤,纯化,得到甘油磷酸胆碱-月桂酸酯; 将9-10质量份透明质酸和1-2质量份氯化镁溶液一起加入20-22质量份无水二甲基亚砜中,60-65℃下搅拌3-5min,得到活化透明质酸溶液,将1-2质量份甘油磷酸胆碱-月桂酸酯和0.12-0.15质量份N,N’-羰基二咪唑加入10-12质量份无水二甲基亚砜中,50-55℃搅拌4-4.5h,再加入1-3质量份活化透明质酸溶液,并用三乙胺将pH值调整至8-9,氮气保护下70-75℃反应24-25h,将产物沉淀,离心,洗涤纯化除去残留二甲基亚砜和N,N’-羰基二咪唑,冷冻干燥,得到透明质酸接枝甘油磷酸胆碱-月桂酸酯; 改性山香圆叶醇提物的制备方法为:干燥的山香圆叶经粉碎后,加入3倍体积的浓度为70-75wt%的乙醇溶液0-4℃下浸提48-50h,过滤,重复浸提三次,滤液旋转蒸发浓缩,得提取物浸膏,用吸附树脂对提取物浸膏进行吸附,水洗脱杂质后用70-75wt%的乙醇溶液洗脱,解吸附,干燥得到山香圆叶醇提物,将山香圆叶醇提物和乙酸酐以1:2-3的质量比混合并完全溶解于吡啶中,并在60-65℃油浴下磁力搅拌,避光反应4-4.5h,随后加入10-12质量份0-4℃的无水乙醇,并置于0-4℃冰水浴中10-15min结束反应,随后将反应物旋转蒸发除去吡啶和乙酸酐,透析纯化,冷冻干燥得到改性山香圆叶醇提物。
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