上海彩迩文生化科技有限公司蒋健获国家专利权
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龙图腾网获悉上海彩迩文生化科技有限公司申请的专利不对称催化合成萘啶甲酰胺类药物的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119751447B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-14发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411901060.0,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权不对称催化合成萘啶甲酰胺类药物的方法是由蒋健;王猛;王东;王方道;叶庆华设计研发完成,并于2024-12-23向国家知识产权局提交的专利申请。
本不对称催化合成萘啶甲酰胺类药物的方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种不对称催化合成萘啶甲酰胺类药物非奈利酮的方法,属于有机合成技术领域。第一步,将化合物1与S‑1‑苯乙醇有机溶剂中升温反应,生成中间体2;第二步,将化合物2与4‑氰基‑2‑甲氧基苯甲醛有机溶剂中反应,生成中间体3;第三步,将化合物3与4‑氨基‑5‑甲基吡啶‑2‑醇,在手性催化剂存在下,有机溶剂中升温反应,生成中间体4粗品,粗品接着加入拆分剂成盐,游离后得到中间体4;第四步,将化合物4与原甲酸三乙酯有机溶剂中,在酸催化下升温反应,生成中间体5;第五步,将化合物5与在钯催化剂下,催化氢化反应生成中间体6;第六步,将化合物6与六甲基二硅胺烷,在缩合剂存在下反应,处理后得到产物I。本发明为非奈利酮提供了改进制备方法,具备工业化生产前景。
本发明授权不对称催化合成萘啶甲酰胺类药物的方法在权利要求书中公布了:1.一种不对称催化非奈利酮的改进合成方法,其特征在于,反应方程式如下所示: 其中:第三步操作为,将化合物3与4-氨基-5-甲基吡啶-2-醇,在手性催化剂存在下,有机溶剂中升温反应,生成中间体4粗品,粗品接着加入拆分剂成盐,游离后得到中间体4;所述手性催化剂结构如下:
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