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山东新时代药业有限公司时江华获国家专利权

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龙图腾网获悉山东新时代药业有限公司申请的专利一种恩格列净的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116239583B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-17发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202111517492.8,技术领域涉及:C07D407/12;该发明授权一种恩格列净的合成方法是由时江华;魏开伟;刘忠设计研发完成,并于2021-12-08向国家知识产权局提交的专利申请。

一种恩格列净的合成方法在说明书摘要公布了:本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种恩格列净的合成方法。本发明以二溴化钴配合物及锌粉为催化剂,以氯甲酸乙酯为桥梁实现芳基溴化物的碳碳键构建,从而实现恩格列净重要中间体II的合成,该中间进一步还原脱保护即可制得恩格列净,该工艺可解决正丁基锂的使用,整个合成路线短,操作简单,更适合工业大生产。

本发明授权一种恩格列净的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种恩格列净的合成方法,其特征在于,合成方法包括如下步骤: 步骤1:将催化剂、锌粉和三氟乙酸加入有机溶剂中,回流反应至反应液变为紫色,反应液冷却至室温,加入氯丙烯,氯甲酸乙酯、化合物SM-1、化合物SM-2室温反应至反应结束,反应经后处理得化合物II; 步骤2:向单口烧瓶中加入化合物II和干燥的二氯甲烷乙腈的混合溶剂,-10℃加入乙基硅烷及氟化硼乙醚络合物,升温至0℃搅拌至反应结束,得恩格列净; 其中,步骤1所述的催化剂选自2,2-联吡啶二溴化钴、双三苯基膦二溴化钴、1,10-菲罗啉二溴化钴中的一种; 合成路线如下: 。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人山东新时代药业有限公司,其通讯地址为:273400 山东省临沂市费县北外环路1号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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