成都伊诺达博医药科技有限公司付清泉获国家专利权
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龙图腾网获悉成都伊诺达博医药科技有限公司申请的专利一种艾拉司群中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117229156B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-17发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311194778.6,技术领域涉及:C07C213/08;该发明授权一种艾拉司群中间体的制备方法是由付清泉;朱茵;袁书清;王小渔;刘豪;王建设计研发完成,并于2023-09-15向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种艾拉司群中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明医药合成技术领域,具体涉及一种艾拉司群中间体的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤:步骤1,以式VIII化合物为起始物料,与卤化苄发生取代反应,得到式VII化合物;步骤2,式VII化合物在还原剂的作用下发生还原反应,得到式VI化合物;步骤3,式VI化合物发生卤代反应,得到式V化合物;步骤4,式V化合物发生硼化反应,得到式IV化合物;步骤5,式IV化合物和式III化合物发生Suzuki偶联反应,得到式II化合物;步骤6,式II化合物脱苄后,即得式I化合物。本发明合成路线短,具有功效、低成本和高收率的优点,应用前景良好。
本发明授权一种艾拉司群中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种艾拉司群中间体的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: 步骤1,以式VIII化合物为起始物料,与卤化苄发生取代反应,得到式VII化合物; 步骤2,式VII化合物在还原剂的作用下发生还原反应,得到式VI化合物; 步骤3,式VI化合物发生卤代反应,得到式V化合物; 步骤4,式V化合物发生硼化反应,得到式IV化合物; 步骤5,式IV化合物和式III化合物发生Suzuki偶联反应,得到式II化合物; 步骤6,式II化合物脱苄后,即得式I化合物; 步骤2中,所述还原剂选自硼氢化钠或硼氢化锂; 步骤3中,所述卤代反应的卤代试剂选自四溴化碳; 步骤4中,具体包括如下步骤: 步骤4.1,将式V化合物和镁反应制成格氏试剂; 步骤4.2,将所述格氏试剂与硼酸三甲酯反应,加入酸处理,得到式IV化合物; 步骤4.2中,反应的溶剂选自乙醚或四氢呋喃中的至少一种;反应的温度为-75~-80℃; 步骤5中,所述Suzuki偶联反应在催化剂的作用下进行,催化剂选自1,1-双二苯基膦基二茂铁二氯化钯;所述Suzuki偶联反应在碱的作用下进行,所述碱选自碳酸钾、碳酸钠或碳酸铯中的至少一种;所述Suzuki偶联反应的溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺或1,4-二氧六环中的至少一种;所述Suzuki偶联反应的温度为80-100℃;所述式IV化合物和式III化合物的用量摩尔比例为1:0.9~1.2;所述式IV化合物和催化剂的用量摩尔比例为1:0.01。
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