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杭州澳赛诺生物科技有限公司刘克允获国家专利权

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龙图腾网获悉杭州澳赛诺生物科技有限公司申请的专利一种(S)-2-哌嗪基乙腈或其盐的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119707838B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-17发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411926416.6,技术领域涉及:C07D241/04;该发明授权一种(S)-2-哌嗪基乙腈或其盐的合成方法是由刘克允;段亚亚;何鹏飞;廖晖田;曾宗杰设计研发完成,并于2024-12-25向国家知识产权局提交的专利申请。

一种(S)-2-哌嗪基乙腈或其盐的合成方法在说明书摘要公布了:本发明提供了一种S‑2‑哌嗪基乙腈盐酸盐的合成方法,根据文献报道的方法能够方便高效地合成双BOC保护的手性哌嗪醇,以此为原料,经氧化反应生成醛,再和盐酸羟胺反应成肟,羟基经活化后脱水成氰基,最后在酸性条件下脱保护得到S‑2‑哌嗪基乙腈盐。本发明的合成路线下所获得的中间体S‑2‑哌嗪基乙腈盐纯度极高,手性纯度达到99.9%以上,规避了剧毒品氰化钾或氰化钠的使用,避免了高压加氢脱保护的反应条件,避免了LiAlH4等不适合放大的原料或试剂,规避了具有潜在基因毒性的氯代物或磺酸酯中间体的产生。

本发明授权一种(S)-2-哌嗪基乙腈或其盐的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种S-2-哌嗪基乙腈或其盐的合成方法,其特征在于,所述合成方法包括以下步骤: a式Ⅰ所示的化合物在碱、溴化钠和TEMPO的参与下与氧化剂反应,得到式Ⅱ所示的化合物;所述的碱为碳酸氢钠,所述的氧化剂为三氯异氰尿酸; b式Ⅱ所示的化合物在碱的参与下与羟胺反应,得到式Ⅲ所示的化合物; c式Ⅲ所示的化合物中的羟基经过活化试剂活化后水解,使用溶剂进行重结晶,得到式IV所示的化合物; d式IV所示的化合物在酸性条件下经过脱保护,得到式V所示的化合物;所述的酸为氯化氢的乙醇溶液、氯化氢的二氧六环溶液或氯化氢的乙酸乙酯溶液; 其中,式Ⅰ所示的化合物:; 式Ⅱ所示的化合物:; 式Ⅲ所示的化合物:; 式IV所示的化合物:; 式V所示的化合物:。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人杭州澳赛诺生物科技有限公司,其通讯地址为:310000 浙江省杭州市建德市下涯镇丰和路18号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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